青霉素类抗生素是一种重要的β内酰胺类抗生素，药物和细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白相结合，妨碍细菌细胞壁黏肽的合成，使新生的细胞壁缺损而发生溶菌，这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此是繁殖器的杀菌药物。由于人类只有细胞膜没有细胞壁所以这类药物对人类的毒性比较小，除能引起严重的过敏反应之外，在一般用量之下毒性不是很明显。青霉素类药物通常分为以下几类：第一，窄谱青霉素，主要作用于革兰氏阳性球菌，革兰氏阳性杆菌和部分革兰氏阴性球菌，但是能被葡萄球菌和其他微生物产生的β内酰胺酶灭活。第二，抗葡萄球菌青霉素类，主要用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌，对于其他的革兰氏阳性菌的活性比不上青霉素。第三，广谱青霉素类。第四，抗假单胞菌的广谱青霉素，对于假单胞菌有明显的抗菌活性。