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贝塔内酰胺类抗生素
2020年07月01日
β-内酰胺镇痛药就是指化学结构式中具有β-内酰胺环的一大镇痛药,包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类及其他广泛性β-内酰胺镇痛药。该抗炎药具有抗菌特异性强、毒副作用低、临床医学专业作用好的优点。碳链的改变造成许多不一样抗菌谱和抗菌作用以及各式各样临床药理学特性的抗生素。
(一)青霉素镇痛药
青霉素镇痛药是一类重要的β-内酰胺镇痛药。这镇痛药可由发酵液获得或半转化成制成。临床医学专业普遍的青霉素有以下几类:
1.青霉素
(青霉素G,penicillinG亦称苄青霉素benzylpenicilli)。
2.苯氧青霉系(phenoxylpenicillins)
包括青霉素V(penicillinV,phenoxymethylpencillin)、非奈西林(phonethicillin,phenoxyethylpenicillin)、芬贝西林(phenbenicillin,phenoxybenzylpenicillin)、丙匹西林(propicillin,phenoxypropy,lpenicillin)等。本组青霉素不宜用于情况严重感染。
3.耐酶青霉素
耐酶青霉素经半转化成制取,具有抵挡橘黄色葡萄球菌β-内酰胺的专业能力,普遍的青霉素有甲氨西林(methicillin)、苯唑西林(oxacillin)、邻氯青霉素(cloxacillin)(邻氯青霉素又称氯唑青霉素钠,氯唑西林钠),除此之外也是有双氯青霉素,乙氯青霉素等。本类青霉素应限用于治疗产青霉素酶的金葡菌和凝固酶呈呈阴性的葡萄球菌感染,包括败血症,心内膜炎,肺炎等,也可作为术后避免葡萄球菌感染用。
4.广谱性青霉素
广谱性青霉素包括:氨苄西林(ampicillin安比西林)、匹氨西林(pivampicillin)、美坦西林(metampicillin)、酞氨西林(talampicillin)、巴氨西林(bacampicillin)、海他西林(hlacillin)。
5.抗假单胞菌青霉素
此类青霉素除对假单胞菌有明显的抗菌作用外,对绝大多数革兰阴性菌和阳性菌也是有优质作用,由半转化成制取。如血压羧苄西林(carbenicillin)本商品与青霉素结合蛋白3(PBP3)有高度感染力,对PBP2和PBP7有中重度感染力,仅浓度值较高的才对PBP1有作用。血液替苄西林(ticarcillin),本商品的抗菌特异性较羧苄西林强2~4倍。补充羧苄西林酯化反应物:这镇痛药包括卡茚西林(carindacillin)和卡非西林(carfecilllin),为羧苄西林的2个酯化反应物。口服后可消化,在人体水解反应为羧苄西林。在中国现无此类产品供应。负重磺苄西林:其抗菌谱与羧苄西林相近,特异性略强。足月森西林(suncillin):抗菌谱与羧苄西林一样。软管呋苄西林(furbencillin):为氨苄青霉素的脲基化合物,有很强的抗菌特异性。我国亦不会有产品。软骨苯咪唑类青霉素:本类青霉素包括阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezelocillin),皆为脲基青霉素。重组哌拉西林(piperacillin):抗菌作用较强,为半转化成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。银屑阿帕西林(apalcillin)其抗菌特异性较羧苄西林强35倍,与青霉素相近。除产青霉素酶的金葡菌外,本商品对革兰阳型革兰呈阴性链球菌亦有很强的抗菌特异性。
6.碳水化合物化合物型青霉素
阿扑西林(aspoxcillin,TA-058)是由日本田边药业公司设计开发的全球第一个注射用碳水化合物化合物型半生成青霉素。本商品与氨基糖苷类抗生素有协同作用。
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