磺胺嘧啶钠注射液的主要功效是起到抗菌作用的,可以有效针对身体的某些细菌,达到预防的作用,尤其是对一些病毒等原因造成的脑膜炎,可以进行注射治疗,不过要注意的是少数人可能会出现药疹和血小板的形成减少,严重的会干扰到血红蛋白,给人的身体产生不良反应,所以在平时一定要注意。
药理毒理
本品为中效磺胺类抗菌药,对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
药代动力学
本品吸收后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约约可达血药浓度的50%~80%,也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者可达34小时。给药后48~72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%~85%。本品的蛋白结合率为38%~48%。
适应症
本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的治疗。也可用于治疗:
1.对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎。
2.星形奴卡菌病。
3.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
4.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
用法用量
本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液,缓慢静脉注射;静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎,成人静脉注射剂量为,首剂50mg/kg,继以每日100mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿一般感染,本品剂量为每日50~75mg/kg,分2次应用;流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100~150mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射。
不良反应
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸.偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶可发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
药理毒理
本品为中效磺胺类抗菌药,对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
药代动力学
本品吸收后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约约可达血药浓度的50%~80%,也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者可达34小时。给药后48~72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%~85%。本品的蛋白结合率为38%~48%。
适应症
本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的治疗。也可用于治疗:
1.对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎。
2.星形奴卡菌病。
3.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
4.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
用法用量
本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液,缓慢静脉注射;静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎,成人静脉注射剂量为,首剂50mg/kg,继以每日100mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿一般感染,本品剂量为每日50~75mg/kg,分2次应用;流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100~150mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射。
不良反应
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸.偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶可发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。