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卡尼汀注射液的药理作用有哪些
2020年07月01日
卡尼汀注射液是一种临床用药,多用于慢性肾病导致的一系列并发症的疾病,因为肾病患者的治疗是血液透析,如果长期的血液透析就会诱发体内肉碱缺乏,导致出现一些症状,比如会出现低血压,心律失常或者透析中及痉挛等,那么,卡尼汀注射液的药理作用有哪些呢?
药理作用:左旋卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。左旋卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞C色素还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧,左旋卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。毒理作用对鼠伤寒沙门氏菌,酿酒酵母菌,人体酵母菌致突变试验表明,左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左卡尼汀是否具有潜在的致癌性。在鼠和兔生殖研究中,控体表面积计3.8倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害,然而,没有足够满意的对怀孕妇女的研究,由于动物生殖研究并不能预示人类反应,这种药只有在孕妇确切需要时才能使用。
不良反应主要为一过性的恶心和呕吐,身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生,由于引起这些反应的病理复杂,很难估测这些反应的发生率。口服或静脉注射左卡尼汀可引起癫痛发作,不论先前是否有癫病病史,先前有癫痫发作的患者,可诱发癫痫或使癫痫加重。在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中,出现的不良反应(不考虑因果关系,仅报道发生率≥5%的反应)主要有:l)全身系统:胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等;2)心血管系统:心血管异常、高血压、低血压、心动过速等;3)消化系统:腹泻、消化不良、恶心、呕吐等;4)内分泌系统:甲状腺异常等;5)血液淋巴系统:贫血等;6)代谢系统:高钙血症、高钾血症、血容量增多症等;7)神经系统:头晕、失眠、压抑等;8)呼吸系统:咳嗽、咽喉炎、鼻炎等;9)皮肤:瘙痒、皮疹;10)泌尿系统:肾功能异常等。
注意事项在肠胃外治疗前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测,监测内容包括血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度(血浆游离卡尼河水平为35~60mol/L)和全身状况。药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色。药代动力学和临床研究表明,用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者,可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。
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[回答] ​左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质,并促进其氧化分解,为细胞提供能量,又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出,左卡尼汀的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。 用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。
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