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四环素类药物有哪些
2020年07月01日
四环素类药物有多种,年龄比较大的人对这种药还是比较熟悉的。这种药是广谱抗菌药,在过去医疗比较落后的情况下,为人们的健康起到保驾护航的作用。但是这种药也有一定的副作用,能够抑制骨骼的发育、造成胎儿畸形等。随着医疗技术的提高,这种药在临床的应用越来越少了。我们了解一下四环素类药物有哪些。
四环素分为天然品和半合成两大类,天然品为金霉素,土霉素,四环素和去甲金霉素等,金霉素已被淘汰,去甲金霉素我国不生产,四环素和土霉素较常用,半合成品有多西环素和米诺环素,
四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名,属广谱抗生素,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性,能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定,故多制成盐酸盐。国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品;后三种是人工半合成品,又称新四环素类。金霉素性质不稳定,不良反应多见,只限于眼科外用。常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等,它们在抗菌谱、临床应用等方面相似,多用于轻症感染,一般不宜用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则,能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物,故宜空腹服用,避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服。且吸收有一定限度,每次口服超过500mg后,其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排出,故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢,但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性,但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。
广泛用于多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染,其不良反应有:①消化道反应。②肝损害。③肾损害。④影响牙齿及骨骼的发育,故8岁以下小儿禁用。⑤有局部刺激,故不可肌注,静滴宜充分稀释。⑥有过敏反应。⑦使用时间稍长,易致肠道菌群失调。⑧含钙及二价以上金属离子之药物、食物,均可形成络合物而阻碍其利用。
四环素为抑菌性广谱抗生素,除革兰氏阳性、阴性细菌外,对立克次氏体、衣原体、支原体、螺旋体均有作用。成人可口服,静滴时,用葡萄糖液稀释后滴注。注意:口服时盐酸盐比碱吸收好,但刺激性较大;宜空腹服用,以免与食物发生作用;过期后严禁再用;肝、肾功能不全者慎用,孕、乳妇及8岁以下小儿禁用。具有抑菌作用并在极高浓度时有杀菌作用的一大类半合成广谱抗生素。
四环素类抗生素在酸性和碱性条件下均不稳定,四环素类药物中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物,与铝离子形成黄色络合物。在体内tetracyclines药物与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用会发生牙齿变黄,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色,骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇对此药因慎用或禁服。
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