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丙酚替诺福韦
2020年07月01日
漫性乙型肝炎长期性抗病毒中的治疗药物安全性是临床医学关心的主要问题。早已在中国获准的丙酚替诺福韦(TAF)的一大优点便是靶点肝脏,进而大幅度改进了对肾脏功能和骨骼的安全系数,进一步提升了长期性服药的安全性能。那麼丙酚替诺福韦都有什么作用呢?
替诺福韦(TDF),关键成分为富马酸替诺福韦二吡呋酯,是一种多肽链类逆转录酶缓聚剂,根据抑止人类免疫缺陷病毒(HIV)-1逆转录酶的活性抑止HIV病毒复制。之后研究发现,TDF对乙型肝炎病毒(HBV)拷贝也是有较强的抑制效果,英国食品与药物管理处遂于2008年准许TDF用以漫性乙型肝炎(CHB)医治,2014年TDF也被在我国食品与药监局准许用以CHB病人的抗病毒,并以其称得上强劲的HBV抑制效果、优良的耐受力和至今未发觉的临床医学抗药性等特性,被全世界好多个权威性的乙肝诊治技术专业手册一致强烈推荐为一线用药之一。
替诺福韦基本上没经消化道消化吸收,因而酯化反应成药,替诺福韦富马酸盐可被快速消化吸收并溶解为替诺福韦,在宿主细胞水解作用下磷酸化,变化为特异性新陈代谢物质二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦根据与纯天然底物立即市场竞争,停止病毒感染DNA链生成,具有抑止病毒复制的功效。替诺福韦的身体浓度值肾脏功能、肝脏和肠胃最大,最终约70%~80%的治疗药物以原形根据肾小管滤过,再经肾脏功能近曲小管积极代谢后根据尿里排出来身体。这一药物代谢特点决策了本产品不需空腹吃用,与食材(含人体脂肪餐)同屏时还可使生物利用度提升约40%;TDF没经CYP450酶系新陈代谢,因而由该酶造成的与其他治疗药物间相互作用力的可能性不大,但与别的根据肾脏功能被消除的治疗药物可能造成消除层面的市场竞争,有有关治疗药物长期服用要求时可咨询医生建议。
在内服抗HBV治疗药物中,TDF与阿德福韦酯是类似,都归属于核苷类药中的多肽链类似物,但二者的抗病毒治疗特异性却区别挺大,体外实验中TDF药力高于阿德福韦酯1000倍,并且阿德福韦酯由于肾毒性的原因临床医学只有用最好使用量的三分之一(每日1b250g),因此后面一种已不做一线强烈推荐。与大伙儿已很了解的恩替卡韦对比,二者常有很高的抗病毒治疗特异性、很低的抗药性率和不错的安全系数,而对极少数恩替卡韦回复不佳即医治48星期过后HBVDNA不可以转阴的病人,改成替诺福韦常使HBVDNA快速转阴,因此许多权威专家觉得TDF是药力最強的核苷(酸)类药。
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