有促进男性性器官的形成、发育、成熟的功能，可以增强红细胞生成素的产生，并对红细胞干细胞也有直接刺激作用。此外，甲基睾丸素能增加蛋白质合成，减少蛋白质在体内的降解，从而减少尿氮的排泄。长期大量服用甲基睾丸素，容易导致胆汁郁积性肝炎，出现黄疸、肝功能异常等症状，使用一定要适量。