大活络丸是由草乌、天麻、熟地黄、牛黄、麝香、天南星、血竭、豹骨、黄连、甘草、水牛角、乌梢蛇等药物配伍组成的，具有祛风止痛、舒筋活络的功效。草乌具有祛风除湿、温经止痛的功效；天麻具有息风止痉、平抑肝阳、祛风通络的功效；天南星具有燥湿化痰、祛风解痉、消肿止痛的功效；黄连具有清热燥湿、泻火解毒、止吐的功效。