主要作用是杀灭细菌，通过阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌膨胀、破裂、自融，进而杀死细菌。还可抗螺旋体，但对病毒、真菌、立克次体、原虫等病原体没有作用。主要用来治疗敏感细菌以及螺旋体导致的感染，如咽炎、扁桃体炎、大叶性肺炎、支气管肺炎、脓胸、感染性心内膜炎、猩红热、疖、痈、丹毒、蜂窝组织炎，还有淋病、白喉、破伤风以及某些败血症细菌感染。还能用来治疗螺旋体病，比如梅毒、回归热、钩端螺旋体病。