盐酸西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂，口服进入体内，迅速与靶细胞膜上组胺H1受体结合，阻断组胺激活靶细胞。西替利嗪无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，在正常剂量下，不易透过血脑屏障。主要用于治疗季节性的鼻炎、常年过敏性的鼻炎、过敏性结膜炎，及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。