甲磺酸法舒地尔是一种细胞内Ca+2拮抗剂，是唯一可用于临床治疗的Rho激酶抑制剂。主要作用是通过抑制血管收缩和痉挛，从而扩张血管，改善血流。同时也能改善冠状动脉慢血流的血管内皮功能。主要的药理作用是双靶点抑制血管平滑肌收缩的最终阶段，抑制炎性细胞骨架蛋白的运动。主要临床作用有：抑制神经细胞变性；改善脑细胞对葡萄糖的利用率；缓解和预防脑血管痉挛，改善脑血流；抑制炎症反应。