主要降低低密度脂蛋白胆固醇，用于治疗动脉粥样硬化和高胆固醇血症。阿托伐他汀钙片作为一种很好的降脂药物，属于降胆固醇类的一线药物。口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，该品在肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。