枸橼酸氢钾钠颗粒的主要作用是溶解泌尿系结石，使结石颗粒变小，易于排出体外，适合于小于1厘米或体外碎石治疗后辅助治疗，能够有效的缩短病程。枸橼酸氢钾钠颗粒能够与尿酸钙结石、磷酸钙结石等含钙结石，竞争性争夺钙离子，使结石溶解变小，形成可溶性的枸橼酸钙盐，从而达到溶石、排石的作用。同时枸橼酸氢钾钠颗粒在体内代谢过程中，生成碳酸氢钠，可碱化尿液，尤其适合于尿酸结石。