苯巴比妥有中枢性抑制作用，根据用的剂量而不同，具有镇静、催眠、抗惊厥的作用，并且具有抗癫痫的作用，对癫痫大发作、局限性发作以及癫痫持续状态有效果的。对精神运动性发作往往无效，并且在用该药治疗时，还可能引起发作加重。苯巴比妥还有增强解热、镇痛药的作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸的结合，从而降低血浆胆红素的浓度，治疗新生儿高胆红素血症。口服以及注射均易被吸收，可分布于各组织与体液，虽然进入脑组织的速度比较慢，但在脑组织内的浓度形成最高，主要是65%在肝脏进行代谢，代谢物以及部分原形经肾脏排出体外，肾小管有再吸收的作用，使此作用持续时间延长。