倍他乐克用于治疗高血压,心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病,主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等,近年来尚用于心力衰竭的治疗,只应在有经验的医师指导下使用。比索洛尔片用于治疗原发性高血压和心绞痛,通过阻滞心脏β受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢,心肌收缩力降低从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。在急性服用比索洛尔可以降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量,如果长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。除此之外,β受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压,比索洛尔具有亲水和亲脂双重性,口服吸收迅速、完全、生物利用度高,肝脏首过效应低、血衰血浆半衰期长,作用可维持24小时以上。