类风湿关节炎患者一经确诊以后，都应该尽早地使用改善病情抗风湿药物，药物的选择和应用的方案要根据患者的病情活动性、严重性和进展而定，视病情可单用也可以采用两种或两种以上改善病情抗风湿药联合使用。其中甲氨蝶呤应作为类风湿关节炎的首选用药，并将它作为联合治疗的基本药物。如果甲氨蝶呤无效或不能耐受，才考虑选用其他的改善病情抗风湿药。甲氨蝶呤的作用机制是抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，同时具有抗炎的作用。每周一般使用7.5～20毫克，以口服为主，也可以静脉注射或者是肌肉注射。4～6周起效，疗程至少半年。主要的不良反应有肝损害、胃肠道反应、骨髓抑制和口炎等，停药以后药物的不良反应大多可以恢复。