甲氧氯普胺注射液属于一种具有多项作用的药物,比如安定作用、催眠作用、加强食管蠕动等等。甲氧氯普胺注射液如果和乙醇或者中枢抑制药等药物同时使用的,对身体的镇静作用会有增强的效果。对于甲氧氯普胺注射液的使用,患者需要在医生的指导下进行。
化学成分
本品主要成份为甲氧氯普胺,辅料为无水醋酸钠、亚硫酸氢钠。化学名称:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。
药理作用
本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃—食道反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空,促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
药物相互作用
1与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加;2与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强;3与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用;4与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消;5由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控;6与阿扑吗啡并用,后者的中枢性
不良反应
1较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力;2少见的不良反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;3用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;4注射给药可引起直立性低血压;5大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
禁忌症
1下列情况禁用:对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。2下列情况慎用:肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;肾衰,即重症慢性肾功能衰竭,可使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
化学成分
本品主要成份为甲氧氯普胺,辅料为无水醋酸钠、亚硫酸氢钠。化学名称:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。
药理作用
本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃—食道反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空,促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
药物相互作用
1与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加;2与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强;3与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用;4与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消;5由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控;6与阿扑吗啡并用,后者的中枢性
不良反应
1较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力;2少见的不良反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;3用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;4注射给药可引起直立性低血压;5大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
禁忌症
1下列情况禁用:对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。2下列情况慎用:肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;肾衰,即重症慢性肾功能衰竭,可使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。