骨病是很多的人们所了解到的,是很多的人们去关注的,关注自己的身体健康,总归来说是非常的重要的,转移性骨病是骨病的一种方式,定期的去医院做检查会非常的好的,及时治疗,及时检查,这样才有利于自己的身体健康,保护好自己的身体就好。
目前治疗转移性骨病的主要目的在于降低骨相关事件(骨痛、病理性骨折、高钙血症、放疗需求、以及脊髓压迫)发生的风险、缓解骨痛、恢复正常功能、改善生活质量,主要措施包括细胞毒(化疗、激素治疗、外放疗或放射性同位素等)和双膦酸盐治疗。双膦酸盐类制剂以病理性的骨骼吸收作为靶点,对骨组织具有高度的亲和力,它选择性地沉积在骨重塑活跃的部位,是针对恶性肿瘤引起的骨质破坏及其并发症的首选治疗措施。
双膦酸盐是内生性磷酸盐的同分子异构体,由破骨细胞选择性吸收、并诱导其凋亡,从而抑制旧骨吸收。不含氮双膦酸盐可以渗入到ATP类似物(水不溶解性的)结构中去;而含氮双膦酸盐(包括帕米膦酸、唑来膦酸、伊班膦酸)是通过异戊烯化蛋白介导起效。P-C-P核心是双膦酸盐共有的生物活性结构,而R1和R2的侧链结构分别决定其对骨组织的亲合性和抑制旧骨吸收的活性。
口服双膦酸盐制剂有较严重的胃肠道反应;肾脏毒性是静脉制剂的最主要的不良反应,因此在使用第一代、第二代早期双膦酸盐时,必须缓慢静脉滴注(>2h),以减少肾脏损害。
目前在治疗转移性骨病中最常用的双膦酸盐有:唑来磷酸、帕米膦酸、氯膦酸盐和伊班膦酸(邦罗力)。
唑来磷酸是第三代双膦酸盐类制剂,2002年美国和欧盟批准其用于预防多发性骨髓瘤和实体瘤(包括乳腺癌、前列腺癌、肺癌)的骨相关事件(骨痛、病理性骨折、高钙血症、放疗需求、以脊髓压迫)。它注射时间短(4mg>15min),较帕米膦酸,使用方便,疗效至少与帕米膦酸相似。
肾脏毒性是唑来磷酸(静脉滴注>15分钟)最具有临床意义的不良反应。有报道发现临床上唑来磷酸引起的肾功能障碍的发生率高达23%,从而降低了该类药物长期应用的安全性
帕米膦酸是第二代静脉制剂的双膦酸盐,是治疗骨转移的主要药物。2000年ASCO治疗指南推荐使用帕米膦酸来控制乳腺癌性的骨转移。尽管帕米膦酸能降低骨相关事件的发生率,仍有高达50%的患者最终出项骨骼并发症。而且长期应用帕米膦酸,缺乏止痛效果、不能降低前列腺癌性骨转移的并发症。帕米膦酸使用不方便,注射时间长,静注至少>2小时。最常见的不良反应有注射部位反应、流感样症状和肾脏毒性。
氯膦酸盐是第二代双膦酸盐类口服制剂,在美国以外的许多国家临床上均有使用。辅助治疗时它可降低骨转移的发生。虽缺乏直接与静脉制剂双膦酸盐比较的临床研究,但普遍认为氯膦酸盐的疗效较静脉制剂差,胃肠道不良反应较常见。
伊班膦酸(邦罗力)是第三代双膦酸盐类化合物,在R"位置上有一个羟基,R"位置上的N原子被甲基和戊基取代,是临床上作用最强的破骨细胞抑制剂。它的静脉制剂与口服制剂在减少乳腺癌骨转移的骨骼并发症上的疗效相似;2003年10月欧盟批准这两种剂型用于预防乳腺癌骨转移的骨骼事件(6mg静注,每3~4周1次;50mg/天,口服)。伊班膦酸是第一个无急性肾功能衰竭毒副反应的双膦酸盐静脉制剂。小剂量伊班膦酸(2mg)临床上即能抑制旧骨吸收,在血液和肾脏内的浓度维持在较低水平。
以上就是转移性骨病的现状,只要是疾病就要到医院去进行治疗,这样是做好的选择,这样才会保护自己的身体健康,自己的身体只有自己去关注,自己去保护,转移性骨病是一种常见病症,当然还是要引起大家的关注,关注自己的身体健康的。关注自己的疾病。
目前治疗转移性骨病的主要目的在于降低骨相关事件(骨痛、病理性骨折、高钙血症、放疗需求、以及脊髓压迫)发生的风险、缓解骨痛、恢复正常功能、改善生活质量,主要措施包括细胞毒(化疗、激素治疗、外放疗或放射性同位素等)和双膦酸盐治疗。双膦酸盐类制剂以病理性的骨骼吸收作为靶点,对骨组织具有高度的亲和力,它选择性地沉积在骨重塑活跃的部位,是针对恶性肿瘤引起的骨质破坏及其并发症的首选治疗措施。
双膦酸盐是内生性磷酸盐的同分子异构体,由破骨细胞选择性吸收、并诱导其凋亡,从而抑制旧骨吸收。不含氮双膦酸盐可以渗入到ATP类似物(水不溶解性的)结构中去;而含氮双膦酸盐(包括帕米膦酸、唑来膦酸、伊班膦酸)是通过异戊烯化蛋白介导起效。P-C-P核心是双膦酸盐共有的生物活性结构,而R1和R2的侧链结构分别决定其对骨组织的亲合性和抑制旧骨吸收的活性。
口服双膦酸盐制剂有较严重的胃肠道反应;肾脏毒性是静脉制剂的最主要的不良反应,因此在使用第一代、第二代早期双膦酸盐时,必须缓慢静脉滴注(>2h),以减少肾脏损害。
目前在治疗转移性骨病中最常用的双膦酸盐有:唑来磷酸、帕米膦酸、氯膦酸盐和伊班膦酸(邦罗力)。
唑来磷酸是第三代双膦酸盐类制剂,2002年美国和欧盟批准其用于预防多发性骨髓瘤和实体瘤(包括乳腺癌、前列腺癌、肺癌)的骨相关事件(骨痛、病理性骨折、高钙血症、放疗需求、以脊髓压迫)。它注射时间短(4mg>15min),较帕米膦酸,使用方便,疗效至少与帕米膦酸相似。
肾脏毒性是唑来磷酸(静脉滴注>15分钟)最具有临床意义的不良反应。有报道发现临床上唑来磷酸引起的肾功能障碍的发生率高达23%,从而降低了该类药物长期应用的安全性
帕米膦酸是第二代静脉制剂的双膦酸盐,是治疗骨转移的主要药物。2000年ASCO治疗指南推荐使用帕米膦酸来控制乳腺癌性的骨转移。尽管帕米膦酸能降低骨相关事件的发生率,仍有高达50%的患者最终出项骨骼并发症。而且长期应用帕米膦酸,缺乏止痛效果、不能降低前列腺癌性骨转移的并发症。帕米膦酸使用不方便,注射时间长,静注至少>2小时。最常见的不良反应有注射部位反应、流感样症状和肾脏毒性。
氯膦酸盐是第二代双膦酸盐类口服制剂,在美国以外的许多国家临床上均有使用。辅助治疗时它可降低骨转移的发生。虽缺乏直接与静脉制剂双膦酸盐比较的临床研究,但普遍认为氯膦酸盐的疗效较静脉制剂差,胃肠道不良反应较常见。
伊班膦酸(邦罗力)是第三代双膦酸盐类化合物,在R"位置上有一个羟基,R"位置上的N原子被甲基和戊基取代,是临床上作用最强的破骨细胞抑制剂。它的静脉制剂与口服制剂在减少乳腺癌骨转移的骨骼并发症上的疗效相似;2003年10月欧盟批准这两种剂型用于预防乳腺癌骨转移的骨骼事件(6mg静注,每3~4周1次;50mg/天,口服)。伊班膦酸是第一个无急性肾功能衰竭毒副反应的双膦酸盐静脉制剂。小剂量伊班膦酸(2mg)临床上即能抑制旧骨吸收,在血液和肾脏内的浓度维持在较低水平。
以上就是转移性骨病的现状,只要是疾病就要到医院去进行治疗,这样是做好的选择,这样才会保护自己的身体健康,自己的身体只有自己去关注,自己去保护,转移性骨病是一种常见病症,当然还是要引起大家的关注,关注自己的身体健康的。关注自己的疾病。