加巴喷丁大家都知道这种药物吗?我来给大家仔细说说吧。正如大家所知道的一样,它是一种抗癫痫的药物,效果非常的好,受到很多人的追捧,它之所以效果不好是因为它跟其它的抗癫痫的药物有很大的不同,它打破了传统药物的原理,是一种特殊的氨基丁酸,但是这种药物是否可以长期使用?
加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者,以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。
制备方法:1-1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及叠氮钠水溶液反应,得到的产物在盐酸中回流,即得加巴喷丁。折叠编辑本段药理作用加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。
体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。折叠编辑本段适应症难治的不全性癫痫。有报道,抗焦虑药加巴喷丁(gabapentin)和抗病毒药伐昔洛韦(valacyclovir)联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。折叠编辑本段不良反应包括嗜睡,眩晕,行走不稳,疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始,缓慢地增加剂量,多数人都能耐受。儿童偶尔会急躁易怒,停药以后会消失。折叠
俗话说的好,是药三分毒,所以我们吃药的时候要知道排泄出了一种毒素又进入身体里了另一种毒素,所以我们平时要注意保护好自己的身体,减少生病。
加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者,以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。
制备方法:1-1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及叠氮钠水溶液反应,得到的产物在盐酸中回流,即得加巴喷丁。折叠编辑本段药理作用加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。
体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。折叠编辑本段适应症难治的不全性癫痫。有报道,抗焦虑药加巴喷丁(gabapentin)和抗病毒药伐昔洛韦(valacyclovir)联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。折叠编辑本段不良反应包括嗜睡,眩晕,行走不稳,疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始,缓慢地增加剂量,多数人都能耐受。儿童偶尔会急躁易怒,停药以后会消失。折叠
俗话说的好,是药三分毒,所以我们吃药的时候要知道排泄出了一种毒素又进入身体里了另一种毒素,所以我们平时要注意保护好自己的身体,减少生病。