我国的中医文化博大精神,中药典籍从古至今流传下来很多。其中,中草药的种类繁多,有我们经常听到的比如人参,当归,柴胡等,还有我们不太熟悉的如木防己这样一种中药。木防己的功效与作用表现在抗炎,消肿,镇痛和解热作用,疗效显著。
1.镇痛作用用小鼠热板法、扭体法和大鼠光热甩尾法测试,均证实木防己碱有镇痛作用。5-40mg/kg腹腔注射,30分钟后明显延长小鼠热板痛反应时间,且随剂量提高而增强,作用维持180分钟以上,ED50为13mg/kg。连续应用不产生耐受性,对吗啡成瘾动物停吗啡后的戒断症状,无取消替代作用,为非麻醉性镇痛药。
2.解热作用木防己碱80mg/kg、100mg/kg腹腔注射对酵母发热大鼠有明显的退热作用。
3.抗炎作用木防己碱对早期渗出性炎症及晚期增殖性炎症都有明显的抑制作用。10-40mg/kg腹腔注射或皮下注射,对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀,棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用。灌胃400mg/kg与腹腔注射10mg/kg抑制蛋清性大鼠足跖肿胀的强度相近。木防己碱不延长去肾上腺幼年大鼠生存时间,说明其没有肾上腺皮质激素样作用。摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在。木防己碱使大鼠炎性组织释放的前列腺素E(PGE)明显降低,血浆皮质醇浓度升高,胸腺萎缩,肾上腺重量增加。表明木防己碱抗炎机制与兴奋下丘脑或垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)释放以及抑制PGE合成与释放有关。
4.肌肉松弛作用碘化二甲基木防己碱(DTI)对大鼠、家兔、猫均有明显的肌松作用。家兔垂头试验的剂量为0.16±0.03mg/kg,较筒箭毒碱的剂量小,两药合用呈相加作用。麻醉兔、猫、大鼠静脉注射DTI(0.55-4.0mg/kg)均能使间接刺激坐骨神经产生的腥前肌最大颤搐完全阻断。DTI对肌肉本身无直接作用,其作用部位在突触后膜,与乙酰胆碱竞争N2受体。属非去极化型肌松剂。
5.降压作用猫静脉注射木防己碱1.25~20mg/kg呈降压效应,并有剂量依赖关系;阿托品、普茶洛尔、溴化六甲双胺或切断迷走神经均不能阻断其降压效应。给麻醉动物(猫、犬、兔、大鼠)静脉注射DTI(0.00625-1.0mg/kg)可引起血压显着下降,下降率为24.3%-61.5%,并有剂量依赖关系。大间隔24h静脉注射及大鼠连续静脉注射给药,DTI降压作用无明显快速耐受性。DTI3mg/kg、10mg/kg口服,大鼠收缩压、麻醉大鼠平均压均有显着降低,0.5mg/kg静脉注射对急性肾型高血压大鼠有明显的降压作用。降压机制主要与其对神经节阻断作用有关,可能与抑制肾素-血管紧张素系统也有一定的关系。麻醉犬静脉注射DTI后,心率减慢,血压迅速下降,左室收缩峰压及左室压力变化最大速率显着减少,但心输出量无显着变化。拦蛇箭总碱(从木防己根茎中提出的硫酸盐)经主动脉条实验证明具有α受体阻断作用,但与酚妥拉明不完全相同,酚妥拉明还可能影响依电位钙内流,前者则无此作用。
1.镇痛作用用小鼠热板法、扭体法和大鼠光热甩尾法测试,均证实木防己碱有镇痛作用。5-40mg/kg腹腔注射,30分钟后明显延长小鼠热板痛反应时间,且随剂量提高而增强,作用维持180分钟以上,ED50为13mg/kg。连续应用不产生耐受性,对吗啡成瘾动物停吗啡后的戒断症状,无取消替代作用,为非麻醉性镇痛药。
2.解热作用木防己碱80mg/kg、100mg/kg腹腔注射对酵母发热大鼠有明显的退热作用。
3.抗炎作用木防己碱对早期渗出性炎症及晚期增殖性炎症都有明显的抑制作用。10-40mg/kg腹腔注射或皮下注射,对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀,棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用。灌胃400mg/kg与腹腔注射10mg/kg抑制蛋清性大鼠足跖肿胀的强度相近。木防己碱不延长去肾上腺幼年大鼠生存时间,说明其没有肾上腺皮质激素样作用。摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在。木防己碱使大鼠炎性组织释放的前列腺素E(PGE)明显降低,血浆皮质醇浓度升高,胸腺萎缩,肾上腺重量增加。表明木防己碱抗炎机制与兴奋下丘脑或垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)释放以及抑制PGE合成与释放有关。
4.肌肉松弛作用碘化二甲基木防己碱(DTI)对大鼠、家兔、猫均有明显的肌松作用。家兔垂头试验的剂量为0.16±0.03mg/kg,较筒箭毒碱的剂量小,两药合用呈相加作用。麻醉兔、猫、大鼠静脉注射DTI(0.55-4.0mg/kg)均能使间接刺激坐骨神经产生的腥前肌最大颤搐完全阻断。DTI对肌肉本身无直接作用,其作用部位在突触后膜,与乙酰胆碱竞争N2受体。属非去极化型肌松剂。
5.降压作用猫静脉注射木防己碱1.25~20mg/kg呈降压效应,并有剂量依赖关系;阿托品、普茶洛尔、溴化六甲双胺或切断迷走神经均不能阻断其降压效应。给麻醉动物(猫、犬、兔、大鼠)静脉注射DTI(0.00625-1.0mg/kg)可引起血压显着下降,下降率为24.3%-61.5%,并有剂量依赖关系。大间隔24h静脉注射及大鼠连续静脉注射给药,DTI降压作用无明显快速耐受性。DTI3mg/kg、10mg/kg口服,大鼠收缩压、麻醉大鼠平均压均有显着降低,0.5mg/kg静脉注射对急性肾型高血压大鼠有明显的降压作用。降压机制主要与其对神经节阻断作用有关,可能与抑制肾素-血管紧张素系统也有一定的关系。麻醉犬静脉注射DTI后,心率减慢,血压迅速下降,左室收缩峰压及左室压力变化最大速率显着减少,但心输出量无显着变化。拦蛇箭总碱(从木防己根茎中提出的硫酸盐)经主动脉条实验证明具有α受体阻断作用,但与酚妥拉明不完全相同,酚妥拉明还可能影响依电位钙内流,前者则无此作用。