克拉霉素缓释胶囊在目前的临床上,适用于多种感染疾病,可有效治疗下呼吸道感染,支气管炎,肺炎上呼吸道感染,同时能抑制咽炎和鼻窦炎,对一些毛囊炎症以及蜂窝组织炎有着明显的作用,不过要注意成年人和儿童,包括在身体体质特殊期间的女性,都应该按照医生规定的用量范围服用,每个群体不同使用的用药范围不一样,克拉霉素缓释胶囊耐药性不是很强,所以少数人可能会出现肠胃的不适,经常伴有恶心,呕吐和消化不良,这种症状需要及时的缓解,否则可能会随着病情的持续加重,反正一些不良反应。
【成份】
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色微丸。
【药理毒理】
克拉霉素为半合成的大环内酯类抗生素,可与细菌核糖体50S亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。克拉霉素对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌,化脓性链球菌和单核细胞增多性李斯特菌;革兰阴性菌如流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,卡他摩拉克氏菌,淋球菌,嗜肺军团菌;其它如肺炎支原体,肺炎衣原体;麻风分支杆菌,堪萨斯分支杆菌,海龟分支杆菌,偶发分支杆菌,鸟分支杆菌和胞内分支杆菌;幽门螺杆菌等引起的感染有效。在体外对以下菌株如无乳链球菌,链球菌(C.F.G族),草绿色链球菌;百日咳博代氏菌,多种巴斯德菌;梭菌属,尼日尔胨球菌,痤疮丙酸杆菌;黑色素原拟杆菌;伯氏疏螺旋体,苍白球密螺旋体;空肠弯曲杆菌等有抗菌活性。克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4,但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。对流杆嗜血杆菌的不同菌株,克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。
【药代动力学】
本品为缓释制剂,口服后在胃肠道缓慢释放。单剂口服本品0.5g后4.2小时达血药峰浓度。本品与克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。克拉霉素在体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布,组织中药物浓度通常较血清中高数倍。约40%的给药剂量随尿排出,30%随粪便排出。
【适应症】
克拉霉素缓释胶囊适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:1.下呼吸道感染:如支气管炎.肺炎等;2.上呼吸道感染:如咽炎.窦炎;3.皮肤及软组织的轻中度感染:如毛囊炎.蜂窝组织炎.丹毒等。
【用法和用量】
口服,成人常用推荐剂量为每次0.5g(2粒),每日一次。餐中服用。12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。更为严重感染时,剂量可增至每日一次,每次1.0g(4粒)。治疗周期通常为7~14天。
【不良反应】
克拉霉素耐受性较好。
1.常见不良反应是胃肠道不适,如恶心、消化不良、腹泻、呕吐、腹痛和感觉异常。
2.可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及StevensJohnson综合症或毒性表皮坏死松解症。
3.曾有短暂性中枢神经系统副作用报道包括:眩晕、头昏、焦虑、失眠、恶梦、耳鸣、意识模糊、定向障碍、幻觉和精神病。也曾有报道克拉霉素会导致可逆转的失聪、味觉改变和味觉失调。
4.偶见肝功能异常,可能很严重但
【禁忌】
对大环内酯类抗生素过敏者;孕妇及哺乳期妇女;服用阿司咪唑.西沙必利。匹莫齐特或特非那丁者。
【注意事项】
所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎;肝功能受损患者,肾功能中至重度受损患者应慎用;与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药;β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性;多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。
【药物相互作用】
克拉霉素会升高由相同的细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢的药物的血清浓度。已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢的药物包括阿普唑仑、卡马西平、西洛他唑、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如华法林)、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶。以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。与地高辛合用,会引起地高辛血药浓度升高,应进行血药浓度监测。HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定时,会干扰齐多夫定的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服药时间。与利托那韦合用,会导致克拉霉素的Cmax,Cmin和AUC明显增加,14-羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。故克拉霉素每日剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
【药物过量】
应及时排除未吸收的药物并采取支持性治疗。血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血药浓度。
【成份】
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色微丸。
【药理毒理】
克拉霉素为半合成的大环内酯类抗生素,可与细菌核糖体50S亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。克拉霉素对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌,化脓性链球菌和单核细胞增多性李斯特菌;革兰阴性菌如流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,卡他摩拉克氏菌,淋球菌,嗜肺军团菌;其它如肺炎支原体,肺炎衣原体;麻风分支杆菌,堪萨斯分支杆菌,海龟分支杆菌,偶发分支杆菌,鸟分支杆菌和胞内分支杆菌;幽门螺杆菌等引起的感染有效。在体外对以下菌株如无乳链球菌,链球菌(C.F.G族),草绿色链球菌;百日咳博代氏菌,多种巴斯德菌;梭菌属,尼日尔胨球菌,痤疮丙酸杆菌;黑色素原拟杆菌;伯氏疏螺旋体,苍白球密螺旋体;空肠弯曲杆菌等有抗菌活性。克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4,但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。对流杆嗜血杆菌的不同菌株,克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。
【药代动力学】
本品为缓释制剂,口服后在胃肠道缓慢释放。单剂口服本品0.5g后4.2小时达血药峰浓度。本品与克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。克拉霉素在体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布,组织中药物浓度通常较血清中高数倍。约40%的给药剂量随尿排出,30%随粪便排出。
【适应症】
克拉霉素缓释胶囊适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:1.下呼吸道感染:如支气管炎.肺炎等;2.上呼吸道感染:如咽炎.窦炎;3.皮肤及软组织的轻中度感染:如毛囊炎.蜂窝组织炎.丹毒等。
【用法和用量】
口服,成人常用推荐剂量为每次0.5g(2粒),每日一次。餐中服用。12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。更为严重感染时,剂量可增至每日一次,每次1.0g(4粒)。治疗周期通常为7~14天。
【不良反应】
克拉霉素耐受性较好。
1.常见不良反应是胃肠道不适,如恶心、消化不良、腹泻、呕吐、腹痛和感觉异常。
2.可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及StevensJohnson综合症或毒性表皮坏死松解症。
3.曾有短暂性中枢神经系统副作用报道包括:眩晕、头昏、焦虑、失眠、恶梦、耳鸣、意识模糊、定向障碍、幻觉和精神病。也曾有报道克拉霉素会导致可逆转的失聪、味觉改变和味觉失调。
4.偶见肝功能异常,可能很严重但
【禁忌】
对大环内酯类抗生素过敏者;孕妇及哺乳期妇女;服用阿司咪唑.西沙必利。匹莫齐特或特非那丁者。
【注意事项】
所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎;肝功能受损患者,肾功能中至重度受损患者应慎用;与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药;β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性;多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。
【药物相互作用】
克拉霉素会升高由相同的细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢的药物的血清浓度。已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢的药物包括阿普唑仑、卡马西平、西洛他唑、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如华法林)、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶。以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。与地高辛合用,会引起地高辛血药浓度升高,应进行血药浓度监测。HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定时,会干扰齐多夫定的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服药时间。与利托那韦合用,会导致克拉霉素的Cmax,Cmin和AUC明显增加,14-羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。故克拉霉素每日剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
【药物过量】
应及时排除未吸收的药物并采取支持性治疗。血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血药浓度。