甲硝唑胶囊在目前的临床上属于常见的药物,甲硝锉主要是有抗除细菌,抑制病毒的功效,同时能防止多种病毒侵蚀我们的身体,治疗许多疾病,因为这是西药可有效抑制败血症,心内膜炎,脓胸和肺脓肿的疾病,还可以缓解盆腔感染,腹腔感染以及妇科疾病,同时对多种炎症起到了相关的功效,具体的用量用法都是不一样的要咨询医生,不少人可能会在用药后出现轻微的四肢麻木和头晕头痛,还有可能会引起癫痫患者发病,所以儿童,孕妇,老年人在用药方面,以及身体有疾病的患者,在用药方面需要小心谨慎。
主要成分
通用名:甲硝唑
药理毒理
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外,对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂。
药代动力学
本品口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血—脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(T1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。
适应症
用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳阴道炎等。也可作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。还可用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等)、阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。
用法用量
口服。成人常用量:1.厌氧菌感染:一次0.5g,一日3次,疗程7日或更长。一日最大剂量不得大于4g。2.肠道感染:一次0.5g,一日3次。3.抗生素相关肠炎:一次0.5g,一日3~4次。4.幽门螺杆菌相关胃炎及消化性溃疡:一次0.5g,一日3次,与其他抗生素合用,疗程7~14日。5.原虫感染:(1)肠道阿米巴病:一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日。(2)肠道外阿米巴病:一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。(3)贾第虫病:一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。(4)麦地那龙线虫病:一次0.2g,疗程7日。(5)小袋虫病:一次0.2g,一日2次,疗程5日。(6)皮肤利什曼病:一次0.2g,一日4次,疗程10日,间隔10日后重复一疗程。(7)滴虫病:一次0.2g,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。
小儿常用量:1.厌氧菌感染:一日按体重20~50mg/kg口服。2.阿米巴病:一日按体重35~50mg/kg,分3次口服,疗程10日。3.滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病:一日按体重15~25mg/kg,分3次口服,疗程10日。
不良反应
1.本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
2.其他常见的不良反应有:(1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。(2)可逆性粒细胞减少。(3)过敏反应,皮疹、荨麻疹、瘙痒等。(4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。(5)其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。
禁忌症
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
注意事项
1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。
2.使用中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
主要成分
通用名:甲硝唑
药理毒理
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外,对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂。
药代动力学
本品口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血—脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(T1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。
适应症
用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳阴道炎等。也可作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。还可用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等)、阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。
用法用量
口服。成人常用量:1.厌氧菌感染:一次0.5g,一日3次,疗程7日或更长。一日最大剂量不得大于4g。2.肠道感染:一次0.5g,一日3次。3.抗生素相关肠炎:一次0.5g,一日3~4次。4.幽门螺杆菌相关胃炎及消化性溃疡:一次0.5g,一日3次,与其他抗生素合用,疗程7~14日。5.原虫感染:(1)肠道阿米巴病:一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日。(2)肠道外阿米巴病:一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。(3)贾第虫病:一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。(4)麦地那龙线虫病:一次0.2g,疗程7日。(5)小袋虫病:一次0.2g,一日2次,疗程5日。(6)皮肤利什曼病:一次0.2g,一日4次,疗程10日,间隔10日后重复一疗程。(7)滴虫病:一次0.2g,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。
小儿常用量:1.厌氧菌感染:一日按体重20~50mg/kg口服。2.阿米巴病:一日按体重35~50mg/kg,分3次口服,疗程10日。3.滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病:一日按体重15~25mg/kg,分3次口服,疗程10日。
不良反应
1.本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
2.其他常见的不良反应有:(1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。(2)可逆性粒细胞减少。(3)过敏反应,皮疹、荨麻疹、瘙痒等。(4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。(5)其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。
禁忌症
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
注意事项
1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。
2.使用中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。