丙酸氟替卡松乳膏虽然功效很好,可是在使用前,也需要了解一些注意事项,很多人都不能随便乱用,因为这种药物容易和其他药物发生碰撞,所以不能在一起用,一岁以下的儿童不能用,一岁以上的儿童,可以在医生的指导下使用,孕妇,哺乳期,年龄大的老年人都要注意不能随便用,虽然这是外用药,也会给身体造成伤害。
【儿童用药】1岁以下儿童禁用本品。儿童用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量并避免长期持续使用本品。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【药物过量】局部应用本品有可能吸收足够的量而产生全身反应。急性过量几乎不可能发生。慢性过量应用或误用可引起肾上腺皮质功能亢进。在这种情况下应逐渐停用类固醇。但因可能出现急性肾上腺抑制,应在医生指导下停药。
【药理毒理】丙酸氟替卡松是一高效,具有局部抗炎作用的糖皮质激素。经皮给药后,对HPA轴的抑制作用很弱,因此,其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用,但口服作用弱,可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用。丙酸氟替卡松无预期外激素作用,对中枢神经系统、周围神经系统、胃肠道、心血管系统、呼吸系统无明显影响。
【药代动力学】吸收:丙酸氟替卡松为活性成分,多种因素(如赋形剂和表皮屏障的完整性)影响局部应用皮质类固醇的透皮吸收。封闭性敷裹可增加渗透。局部应用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他皮肤疾病可增加透皮吸收。
12名健康男性连续3周,每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5g,血药浓度一般都低于可检测水平(0.05ng/mL)。6名健康男性在封包下连续5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25g,血药浓度在0.07-0.39ng/mL之间。大鼠局部应用1g/kg放射标记的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和软膏24小时,7日末药物消除近80%,其中大多数(73%)从用药部位消除。用药部位皮肤内消除小于1%。大约5%的药物透皮后全身吸收。在研究的7日内本品持续吸收,提示丙酸氟替卡松在用药部位有较长的驻留时间。
分布:健康受试者静脉给予1mg丙酸氟替卡松,分布迅速,与其高脂溶性和高组织结合的特性一致。表观分布容积为4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血浆蛋白结合率为91%。丙酸氟替卡松与红细胞的结合弱且可逆。丙酸氟替卡松与人皮质素传递蛋白无明显结合。
代谢:体外将放射标记的丙酸氟替卡松和人皮肤组织匀浆共同孵育,未检测到丙酸氟替卡松的代谢物。静脉给予1mg丙酸氟替卡松,血浆清除率为1093mL/min(618-1702mL/min),肾清除少于总量的2%。丙酸氟替卡松在肝脏经细胞色素P4503A4介导的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解,生成无活性的17-β-羧酸代谢物(人体能检测到的唯一代谢物)。
体外试验结果显示该代谢物与人肺细胞糖皮质激素受体的亲和力不到丙酸氟替卡松的?000,其药理活性可忽略不计。在体外用培养人肝细胞试验检测到的其他代谢物在人体均未检测到。排泄:健康受试者静脉给予1mg丙酸氟替卡松,呈多指数动力学特征,平均终末半衰期为7.2小时。
【贮藏】30℃以下保存。
【儿童用药】1岁以下儿童禁用本品。儿童用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量并避免长期持续使用本品。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【药物过量】局部应用本品有可能吸收足够的量而产生全身反应。急性过量几乎不可能发生。慢性过量应用或误用可引起肾上腺皮质功能亢进。在这种情况下应逐渐停用类固醇。但因可能出现急性肾上腺抑制,应在医生指导下停药。
【药理毒理】丙酸氟替卡松是一高效,具有局部抗炎作用的糖皮质激素。经皮给药后,对HPA轴的抑制作用很弱,因此,其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用,但口服作用弱,可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用。丙酸氟替卡松无预期外激素作用,对中枢神经系统、周围神经系统、胃肠道、心血管系统、呼吸系统无明显影响。
【药代动力学】吸收:丙酸氟替卡松为活性成分,多种因素(如赋形剂和表皮屏障的完整性)影响局部应用皮质类固醇的透皮吸收。封闭性敷裹可增加渗透。局部应用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他皮肤疾病可增加透皮吸收。
12名健康男性连续3周,每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5g,血药浓度一般都低于可检测水平(0.05ng/mL)。6名健康男性在封包下连续5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25g,血药浓度在0.07-0.39ng/mL之间。大鼠局部应用1g/kg放射标记的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和软膏24小时,7日末药物消除近80%,其中大多数(73%)从用药部位消除。用药部位皮肤内消除小于1%。大约5%的药物透皮后全身吸收。在研究的7日内本品持续吸收,提示丙酸氟替卡松在用药部位有较长的驻留时间。
分布:健康受试者静脉给予1mg丙酸氟替卡松,分布迅速,与其高脂溶性和高组织结合的特性一致。表观分布容积为4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血浆蛋白结合率为91%。丙酸氟替卡松与红细胞的结合弱且可逆。丙酸氟替卡松与人皮质素传递蛋白无明显结合。
代谢:体外将放射标记的丙酸氟替卡松和人皮肤组织匀浆共同孵育,未检测到丙酸氟替卡松的代谢物。静脉给予1mg丙酸氟替卡松,血浆清除率为1093mL/min(618-1702mL/min),肾清除少于总量的2%。丙酸氟替卡松在肝脏经细胞色素P4503A4介导的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解,生成无活性的17-β-羧酸代谢物(人体能检测到的唯一代谢物)。
体外试验结果显示该代谢物与人肺细胞糖皮质激素受体的亲和力不到丙酸氟替卡松的?000,其药理活性可忽略不计。在体外用培养人肝细胞试验检测到的其他代谢物在人体均未检测到。排泄:健康受试者静脉给予1mg丙酸氟替卡松,呈多指数动力学特征,平均终末半衰期为7.2小时。
【贮藏】30℃以下保存。