对于药物的名词,许多人以为名字比较奇怪,类似的用药都是差不多的,其实在医学界药物方面,药物方面只要用错一次,就会给身体带来一些不良的反应,甚至可能会引起多种并发症,就像是胞嘧啶和氟胞嘧啶看起来是完全类似的,可是从本质上,性质上以及主要的成分都是不一样的,其中的用途也完全不同,所以在平时大家要对药物了解,才能对症下药,否则就会引起并发症。
简介
胞嘧啶(Cytosine),是组成DNA的四种基本碱基之一。胞嘧啶核苷、胞嘧啶核苷酸均可作为升高白细胞(白血球)的药物。可由二巯基脲嘧啶、浓氨水和氯乙酸为原料合成制得。
性质
100℃时失去结晶水,300℃时成棕色,320℃以上分解。100ml水20℃时溶解0.77g。微溶于乙醇,不溶于乙醚。pH=2时最大吸收波长276nm,摩尔吸光系数10000;最小吸收波长238nm;吸光度比值A250/A260=0.48,A280/A260=1.53,A290/A260=0.78。
制备
可由二巯基尿嘧啶、浓氨水和氯乙酸为原料合成制得。
主要用途
胞嘧啶核苷、胞嘧啶核苷酸均可作为升高白细胞的药物。用于药物中间体。
下游产品
5-溴胞嘧啶脑二磷胆碱4-氨基-5-溴-2-嘧啶醇西多福韦碘苷5-碘胞核嘧啶
功用作用
抗真菌药,对念珠菌、隐球菌,以及地丝菌有良好的抑制作用,对部分曲菌,以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用。对其他真菌和细菌都无作用。
口服吸收良好,3~4小时血药达到高峰,血中半衰期为8~12小时,可透过血脑屏障。临床上本品用于念珠菌和隐球菌感染,单用效果不如两性霉素B,可与两性霉素B合用以增疗效(协同作用)。
药理毒理
本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。
药代动力学
静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50-100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2?)为3~6小时,肾功能不全患者可明显延长,无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄,约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。
简介
胞嘧啶(Cytosine),是组成DNA的四种基本碱基之一。胞嘧啶核苷、胞嘧啶核苷酸均可作为升高白细胞(白血球)的药物。可由二巯基脲嘧啶、浓氨水和氯乙酸为原料合成制得。
性质
100℃时失去结晶水,300℃时成棕色,320℃以上分解。100ml水20℃时溶解0.77g。微溶于乙醇,不溶于乙醚。pH=2时最大吸收波长276nm,摩尔吸光系数10000;最小吸收波长238nm;吸光度比值A250/A260=0.48,A280/A260=1.53,A290/A260=0.78。
制备
可由二巯基尿嘧啶、浓氨水和氯乙酸为原料合成制得。
主要用途
胞嘧啶核苷、胞嘧啶核苷酸均可作为升高白细胞的药物。用于药物中间体。
下游产品
5-溴胞嘧啶脑二磷胆碱4-氨基-5-溴-2-嘧啶醇西多福韦碘苷5-碘胞核嘧啶
功用作用
抗真菌药,对念珠菌、隐球菌,以及地丝菌有良好的抑制作用,对部分曲菌,以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用。对其他真菌和细菌都无作用。
口服吸收良好,3~4小时血药达到高峰,血中半衰期为8~12小时,可透过血脑屏障。临床上本品用于念珠菌和隐球菌感染,单用效果不如两性霉素B,可与两性霉素B合用以增疗效(协同作用)。
药理毒理
本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。
药代动力学
静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50-100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2?)为3~6小时,肾功能不全患者可明显延长,无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄,约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。