很多人都不太知道水杨酸类药物的主要作用是什么,首先是可以治疗风湿,缓解疼痛,祛风散热,治疗各种头痛和牙痛,神经痛和肌肉疼痛,平时对身体有很大的功效,不过在服用期间也要小心,短时间内出现的不良反应,因为长期大量抗风湿,会出现一些相反的后果,需要特别注意。
临床应用1.解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛作用,常与其他解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,当前仍是首选药。用于抗风湿最好用至最大耐受剂量,一般成人每日3~5g,分4次于饭后服。
2.影响血栓形成血栓素(TXA2)是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂,乙酰水杨酸能使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,因而减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。实验证明,血小板中PG合成酶对乙酰水杨酸的敏感性远较血管中PG合成酶为高,因而建议采用小剂量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病、包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。对一过性脑缺血发作者,服用小剂量乙酰水杨酸(30~50mg),可防止脑血栓形成。
不良反应短期服用副作用少;长期大量抗风湿则有不良反应。
胃肠道反应1.胃肠道反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区(CTZ),也可致恶心及呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血(无痛性出血);原有溃疡病者,症状加重。饭后服药,将药片嚼碎,同服抗酸药如碳酸钙,或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。内源性PG对胃粘膜有保护作用,如将PGE2与乙酰水杨酸同服,可减少后者引起的胃出血,其疗效与PGE2的剂量成比例,提示乙酰水杨酸致溃疡可能与它抑制胃粘膜合成PG有关。胃溃疡患者禁用。
凝血障碍2.凝血障碍一般剂量乙酰水杨酸就可抑制血小板聚集,延长出血时间。大剂量(5g/日以上)或长期服用,还能抑制凝血酶元形成,延长凝血酶元时间,维生素K可以预防。严重肝损害、低凝血酶元血症、维生素K缺乏等均应避免服用乙酰水杨酸。手术前一周应停用。
过敏反应3.过敏反应少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为"阿司匹林哮喘",它不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应,而与它们抑制PG生物合成有关。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多,内源性支气管收缩物质居于优势,导致支气管痉挛,诱发哮喘。肾上腺素治疗"阿司匹林哮喘"无效。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用乙酰水杨酸。
临床应用1.解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛作用,常与其他解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,当前仍是首选药。用于抗风湿最好用至最大耐受剂量,一般成人每日3~5g,分4次于饭后服。
2.影响血栓形成血栓素(TXA2)是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂,乙酰水杨酸能使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,因而减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。实验证明,血小板中PG合成酶对乙酰水杨酸的敏感性远较血管中PG合成酶为高,因而建议采用小剂量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病、包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。对一过性脑缺血发作者,服用小剂量乙酰水杨酸(30~50mg),可防止脑血栓形成。
不良反应短期服用副作用少;长期大量抗风湿则有不良反应。
胃肠道反应1.胃肠道反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区(CTZ),也可致恶心及呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血(无痛性出血);原有溃疡病者,症状加重。饭后服药,将药片嚼碎,同服抗酸药如碳酸钙,或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。内源性PG对胃粘膜有保护作用,如将PGE2与乙酰水杨酸同服,可减少后者引起的胃出血,其疗效与PGE2的剂量成比例,提示乙酰水杨酸致溃疡可能与它抑制胃粘膜合成PG有关。胃溃疡患者禁用。
凝血障碍2.凝血障碍一般剂量乙酰水杨酸就可抑制血小板聚集,延长出血时间。大剂量(5g/日以上)或长期服用,还能抑制凝血酶元形成,延长凝血酶元时间,维生素K可以预防。严重肝损害、低凝血酶元血症、维生素K缺乏等均应避免服用乙酰水杨酸。手术前一周应停用。
过敏反应3.过敏反应少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为"阿司匹林哮喘",它不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应,而与它们抑制PG生物合成有关。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多,内源性支气管收缩物质居于优势,导致支气管痉挛,诱发哮喘。肾上腺素治疗"阿司匹林哮喘"无效。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用乙酰水杨酸。