现代社会中，男性的疾病发病率好像逐年在提高，因为这种疾病的发生，导致一些男性朋友们的自信心等等受到了很强的打击，甚至因为这些疾病，从而导致了家庭的不幸福和不和睦。所以，有很多有关男性疾病的药物，比如盐酸坦洛新缓释片，主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，如尿频，夜尿增多、排尿困难等。下面我们就来了解一下盐酸坦洛新缓释片作用。
一、适应症
主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，如尿频，夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的，并非缩小增生腺体，故适用于轻，中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。
二、用法用量
口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天)，饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情增减剂量。
三、不良反应
常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。
四、禁忌
对本品有过敏史者及肾功能障碍的患者禁用。
五、注意事项
1、出现皮疹等过敏反应应停药。
2、体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。
3、长期用药应定期检查肝功能。
4、伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。
六、药物相互作用
1.硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯：患者合用硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯，无需调整盐酸坦洛新的剂量。
2.华法令：盐酸坦洛新和华法令合用尚无试验结果，因此与华法令合用需谨慎。
3.地高辛和茶碱：盐酸坦洛新与地高辛或茶碱同时使用不必调整剂量。
4.速尿：与速尿合用不必调整剂量。
5.西咪替丁：西咪替丁使盐酸坦洛新清除率显著降低，AUC显著增加，所以与西咪替丁合用应慎重，尤其当剂量大于0.4mg时。
七、药理毒理
药理作用本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。
本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。毒理研究致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。
给雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的发生明显增加。在小鼠致癌试验中盐酸坦洛新最大剂量产生系统指征(AUC)是人体接受最大治疗剂量0.8mg/day的8倍。小鼠和大鼠乳腺增生的发生率增加，对于盐酸坦洛新引起的血浆催乳素过多来说是次要的。盐酸坦洛新是否提高人的催乳素尚不清楚。
在啮齿目中发现的调节催乳内分泌腺瘤在人体的情况尚不清楚。致突变盐酸坦洛新致突变性在体外爱默氏相反变化试验中还没有被证实，小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析，非列表DNA修复接合分析和中国的东欧大鼠卵巢细胞和人体淋巴细胞染色体异常分析，在体内姐妹染色体分析交换和小鼠微核分析并未发现突变作用。生殖毒性以单剂量或300mg/kg/day多剂量的方式给雄性大鼠盐酸坦洛新胶囊，明显降低生育能力的作用。
雄性大鼠生育能力下降的机理，可能是滞留在阴道内的精液组成发生变化以及对射精的损害。对生育能力的影响在单剂量给后3天或多剂量给药后4周将翻转而改善。多剂量给药停药后9周内将完全恢复。10和100mg/kg/day盐酸坦洛新胶囊多剂量给药改变雄小鼠生育能力的作用不明显。盐酸坦洛新胶囊对精液的组成和功能的影响没有被证实。
对雌性大鼠的研究显示，单剂量或300mg/kg/day多剂量右旋体或消旋体的盐酸坦洛新胶囊明显降低生育能力。在雌性大鼠中单剂量给药后生育能力下降与对受精作用的损害有关。10或100mg/kg/day多剂量消旋体给药没有明显损害雌性大鼠的生育能力。
八、药代动力学
单剂量口服本品0.2mg后，表观消除半衰期为7.68±1.40小时，达峰时间5.2±1.0小时，峰浓度7.37±1.12ng/ml，平均驻留时间MRT为12.31±1.70小时。
九、药理作用
本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药，为选择性(1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的(1A肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。
一、适应症
主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，如尿频，夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的，并非缩小增生腺体，故适用于轻，中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。
二、用法用量
口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天)，饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情增减剂量。
三、不良反应
常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。
四、禁忌
对本品有过敏史者及肾功能障碍的患者禁用。
五、注意事项
1、出现皮疹等过敏反应应停药。
2、体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。
3、长期用药应定期检查肝功能。
4、伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。
六、药物相互作用
1.硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯：患者合用硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯，无需调整盐酸坦洛新的剂量。
2.华法令：盐酸坦洛新和华法令合用尚无试验结果，因此与华法令合用需谨慎。
3.地高辛和茶碱：盐酸坦洛新与地高辛或茶碱同时使用不必调整剂量。
4.速尿：与速尿合用不必调整剂量。
5.西咪替丁：西咪替丁使盐酸坦洛新清除率显著降低，AUC显著增加，所以与西咪替丁合用应慎重，尤其当剂量大于0.4mg时。
七、药理毒理
药理作用本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。
本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。毒理研究致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。
给雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的发生明显增加。在小鼠致癌试验中盐酸坦洛新最大剂量产生系统指征(AUC)是人体接受最大治疗剂量0.8mg/day的8倍。小鼠和大鼠乳腺增生的发生率增加，对于盐酸坦洛新引起的血浆催乳素过多来说是次要的。盐酸坦洛新是否提高人的催乳素尚不清楚。
在啮齿目中发现的调节催乳内分泌腺瘤在人体的情况尚不清楚。致突变盐酸坦洛新致突变性在体外爱默氏相反变化试验中还没有被证实，小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析，非列表DNA修复接合分析和中国的东欧大鼠卵巢细胞和人体淋巴细胞染色体异常分析，在体内姐妹染色体分析交换和小鼠微核分析并未发现突变作用。生殖毒性以单剂量或300mg/kg/day多剂量的方式给雄性大鼠盐酸坦洛新胶囊，明显降低生育能力的作用。
雄性大鼠生育能力下降的机理，可能是滞留在阴道内的精液组成发生变化以及对射精的损害。对生育能力的影响在单剂量给后3天或多剂量给药后4周将翻转而改善。多剂量给药停药后9周内将完全恢复。10和100mg/kg/day盐酸坦洛新胶囊多剂量给药改变雄小鼠生育能力的作用不明显。盐酸坦洛新胶囊对精液的组成和功能的影响没有被证实。
对雌性大鼠的研究显示，单剂量或300mg/kg/day多剂量右旋体或消旋体的盐酸坦洛新胶囊明显降低生育能力。在雌性大鼠中单剂量给药后生育能力下降与对受精作用的损害有关。10或100mg/kg/day多剂量消旋体给药没有明显损害雌性大鼠的生育能力。
八、药代动力学
单剂量口服本品0.2mg后，表观消除半衰期为7.68±1.40小时，达峰时间5.2±1.0小时，峰浓度7.37±1.12ng/ml，平均驻留时间MRT为12.31±1.70小时。
九、药理作用
本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药，为选择性(1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的(1A肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。