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盐酸特比奈芬泡腾片
2020年07月01日
盐酸特比奈芬泡腾片是一种抗真菌活性的药物,对于盐酸特比奈芬泡腾片的服用,应该在正规医生的指导下进行服用,切勿自己胡乱的服用。一般服用盐酸特比奈芬泡腾片的患者多见于念珠菌性阴道炎患者,使用这样的药物尽心治疗,治疗效果是比较显著的。
【性状】
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
药理作用
盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物,能特异地干扰真菌固醇的早期合成,高选择性地抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到抑制或杀灭真菌的作用。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠和犬连续1年经口给予盐酸特比萘芬,剂量达100mg/kg/日时,未见明显毒性反应,在更高剂量下表现出一定的肝、肾毒性。
遗传毒性:体外和体内遗传毒性试验结果未见盐酸特比萘芬有致突变性。
生殖毒性:大鼠和家兔试验结果表明,盐酸特比萘芬对生育力和生殖参数无不良影响,也未见胚胎毒性(致畸性)。
致癌性:小鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬,剂量达130mg/kg/日(雄鼠)和150mg/kg/日(雌鼠)时,未见给药引起的肿瘤形成或其它异常;大鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬,高剂量(69mg/kg/日)组雄鼠可见肝部肿瘤发生率增加,这可能与过氧化物酶体增生具有种属特异性有关,因为在小鼠的致癌性试验和小鼠、狗和猴的其它试验中均未见以上变化。
眼毒性:在较高剂量下,可见猴的眼折射异常(无毒性反应剂量为50mg/kg),这些异常与眼组织中特比萘芬代谢物的存在有关,停药后即可消失,且无组织学改变。
【药代动力学】
目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml,特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。特比萘芬也可分泌于皮肤中,因此,在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度,在治疗的最初几周,特比萘芬即可进入甲板中。特比萘芬生物转化后的代谢物无抗真菌活性,主要从尿中排出,其消除半衰期为17小时,在体内无蓄积作用。其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝肾功能不全者的特比萘芬消除率可能降低,从而导致血药浓度升高。
【适应症】
念珠菌性阴道炎。
【用法用量】
每晚临睡前取出一片,送入阴道后穹窿处,连续用药1周为一疗程。
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