二肽基肽酶4抑制剂是属于一种医学比较常见的药物,而二肽基肽酶4抑制剂主要可以治疗人体糖尿病以及控制人体血糖等功效,是糖尿病患者比较常见的常用药物,服用二肽基肽酶4抑制剂还可以促进人体胰岛细胞分泌,具有降低人体血糖的功效,对身体有一定的治疗作用。
二肽基肽酶4抑制剂是什么药?
抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂,是一类治疗2型糖尿病的药物,该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。
肠促胰岛素,是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的多肽激素,在人体内主要包括胰高血糖素样肽-1,和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽。其中,GLP-1的作用特点包括:
①在餐后生成,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖,不易诱发低血糖;②抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素;
③延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制;
④降低食欲,减少食物的摄入;
⑤抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂,从而具有心脏保护作用;
⑥在体外可调节胰岛β细胞再生、增殖和存活。
DPP-4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶。DPP-4在肠道中表达最高,在肝脏、胰腺、胎盘、胸腺也有表达。DPP-4可以灭活多种生物活性肽,包括GLP-1和GIP。DPP-4抑制剂可以使DPP-4失活,从而不分解GLP-1,通过提高GLP-1的水平,发挥控制血糖的作用,是目前治疗糖尿病的主攻方向之一。
DPP-4抑制剂(列汀类药物)在各自的治疗剂量下对DPP-4的抑制率大体相似。它们都有较高的口服生物利用度,且不受进食与否影响;吸收快,达峰时间通常在1~2h。除维格列汀一日2次给药外,其余列汀类药物都是一日1次给药。列汀类药物中只有沙格列汀主要由CYP3A4/A5代谢,其他DPP-4抑制剂发生药物相互作用的风险较低。除利格列汀通过肝肠循环排泄外,其余都主要通过肾脏排泄。
糖尿病是一种常见疾病,给患者的生活带来很大的影响,现已成为对人类健康造成危害较大的主要疾病之一。DPP-4抑制剂的应用给2型糖尿病的治疗带来新的希望。随着对DPP-4抑制剂的不断认识,研发新的具有较高选择性、安全性、耐受性、长效性且更加完善的药物,能够更安全有效的治疗糖尿病,为患者带来健康和希望。
二肽基肽酶4抑制剂是什么药?
抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂,是一类治疗2型糖尿病的药物,该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。
肠促胰岛素,是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的多肽激素,在人体内主要包括胰高血糖素样肽-1,和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽。其中,GLP-1的作用特点包括:
①在餐后生成,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖,不易诱发低血糖;②抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素;
③延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制;
④降低食欲,减少食物的摄入;
⑤抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂,从而具有心脏保护作用;
⑥在体外可调节胰岛β细胞再生、增殖和存活。
DPP-4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶。DPP-4在肠道中表达最高,在肝脏、胰腺、胎盘、胸腺也有表达。DPP-4可以灭活多种生物活性肽,包括GLP-1和GIP。DPP-4抑制剂可以使DPP-4失活,从而不分解GLP-1,通过提高GLP-1的水平,发挥控制血糖的作用,是目前治疗糖尿病的主攻方向之一。
DPP-4抑制剂(列汀类药物)在各自的治疗剂量下对DPP-4的抑制率大体相似。它们都有较高的口服生物利用度,且不受进食与否影响;吸收快,达峰时间通常在1~2h。除维格列汀一日2次给药外,其余列汀类药物都是一日1次给药。列汀类药物中只有沙格列汀主要由CYP3A4/A5代谢,其他DPP-4抑制剂发生药物相互作用的风险较低。除利格列汀通过肝肠循环排泄外,其余都主要通过肾脏排泄。
糖尿病是一种常见疾病,给患者的生活带来很大的影响,现已成为对人类健康造成危害较大的主要疾病之一。DPP-4抑制剂的应用给2型糖尿病的治疗带来新的希望。随着对DPP-4抑制剂的不断认识,研发新的具有较高选择性、安全性、耐受性、长效性且更加完善的药物,能够更安全有效的治疗糖尿病,为患者带来健康和希望。