9大环内酯类药物的主要功效就是可以治疗一些细菌炎症疾病，同时能起到很强的抗体能力，在目前的临床上用处范围也很广泛，不过凡是药物都有利也有弊，并不是所有的药物都可以治疗同一种疾病的，所以大家在用药的原则上，要掌握好正确的方法，千万不要随便去用药。
抗菌作用机制大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的"A"位移向"P"位，使氨酰基tRNA不能结合到"A"位，选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
细菌对大环内酯类会产生耐药性，本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码，机制可能是:
①抗生素进入菌体量减少和外排增加，如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用，药物难以进入菌体;
②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强，药物排出增加，或细菌产生了灭活大环内酯类的酶，如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位，使其结合能力下降。
临床应用1.在感染性疾病中的作用:最近的研究表明,大环内酯类抗生素除了对球菌、厌氧菌、军团菌以及支原体、衣原体有效外,还可以用于治疗分枝杆菌(包括结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌)、绿脓杆菌感染。有防止绿脓杆菌生物被膜形成的作用,与喹诺酮类药物联用有协同杀菌作用。2001年美国胸科学会修订的《成人社区获得性肺炎处理指南》中的观点,认为已往认为的繁殖期杀菌剂和快速抑菌剂联用出现拮抗只是一种可能,临床资料表明二者联用有助于改善预后。
2.在呼吸系统中的应用:大环内酯类抗生素具有良好的组织穿透力,在肺组织中的浓度可达血药浓度的数倍,而且组织半衰期也远远高于血清半衰期,因此在治疗G+、G-球菌及G+杆菌肺部感染时具有良好的临床效果,而且由于其较高的细胞内药物浓度,成为治疗肺部支原体、衣原体、军团菌感染的首选药物。
3.在心脑血管疾病中的应用:应用于心脑血管疾病二级预防:许多研究发现在动脉粥样硬化患者的粥样斑块中可以检测到幽门螺杆菌和肺炎衣原体,因此目前认为幽门螺杆菌和衣原体感染与冠心病密切相关。提示幽门螺杆菌感染为冠心病的危险因素。说明克拉霉素在这一类患者中有二级预防作用。但大环内酯类药物在心脑血管疾病中的二级预防作用尚有待于进一步的研究。
4.在消化系统疾病中的应用:大环内酯类药物用于治疗消化性溃疡的研究已屡有报道,这种治疗作用与该类药物对幽门螺旋杆菌的抗菌活性有关。大环内酯类药物与制酸剂等药物联用能根除胃溃疡患者胃中的幽门螺旋杆菌,现在已成为许多学者推荐的治疗方法。另外,许多研究表明大环内酯类抗生素还是一种胃蠕动素,能增加胃的排空,可用于非溃疡性消化不良的治疗。红霉素长期静脉注射治疗胃轻瘫是一种切实可行、安全有效的方法。
抗菌作用机制大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的"A"位移向"P"位，使氨酰基tRNA不能结合到"A"位，选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
细菌对大环内酯类会产生耐药性，本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码，机制可能是:
①抗生素进入菌体量减少和外排增加，如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用，药物难以进入菌体;
②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强，药物排出增加，或细菌产生了灭活大环内酯类的酶，如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位，使其结合能力下降。
临床应用1.在感染性疾病中的作用:最近的研究表明,大环内酯类抗生素除了对球菌、厌氧菌、军团菌以及支原体、衣原体有效外,还可以用于治疗分枝杆菌(包括结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌)、绿脓杆菌感染。有防止绿脓杆菌生物被膜形成的作用,与喹诺酮类药物联用有协同杀菌作用。2001年美国胸科学会修订的《成人社区获得性肺炎处理指南》中的观点,认为已往认为的繁殖期杀菌剂和快速抑菌剂联用出现拮抗只是一种可能,临床资料表明二者联用有助于改善预后。
2.在呼吸系统中的应用:大环内酯类抗生素具有良好的组织穿透力,在肺组织中的浓度可达血药浓度的数倍,而且组织半衰期也远远高于血清半衰期,因此在治疗G+、G-球菌及G+杆菌肺部感染时具有良好的临床效果,而且由于其较高的细胞内药物浓度,成为治疗肺部支原体、衣原体、军团菌感染的首选药物。
3.在心脑血管疾病中的应用:应用于心脑血管疾病二级预防:许多研究发现在动脉粥样硬化患者的粥样斑块中可以检测到幽门螺杆菌和肺炎衣原体,因此目前认为幽门螺杆菌和衣原体感染与冠心病密切相关。提示幽门螺杆菌感染为冠心病的危险因素。说明克拉霉素在这一类患者中有二级预防作用。但大环内酯类药物在心脑血管疾病中的二级预防作用尚有待于进一步的研究。
4.在消化系统疾病中的应用:大环内酯类药物用于治疗消化性溃疡的研究已屡有报道,这种治疗作用与该类药物对幽门螺旋杆菌的抗菌活性有关。大环内酯类药物与制酸剂等药物联用能根除胃溃疡患者胃中的幽门螺旋杆菌,现在已成为许多学者推荐的治疗方法。另外,许多研究表明大环内酯类抗生素还是一种胃蠕动素,能增加胃的排空,可用于非溃疡性消化不良的治疗。红霉素长期静脉注射治疗胃轻瘫是一种切实可行、安全有效的方法。