华宇健康
氨曲南说明书
2020年07月01日
氨曲南具有很强的肾毒性,其中富含有丰富的青霉素,头孢菌素类,属于常见的消炎药物,不过在使用之前需要注意,少数人可能会因为对一些青霉素过敏,在使用完氨曲南后出现不良反应,所以这种情况是需要小心的,应当要避开,在用药方面特别谨慎注意。
药理作用氨曲南针剂
该品为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。对于质粒传导的β-内酰胺酶,该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,半衰期约1.6小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。该品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为lmg/L或以下的该品所抑制,其对绿脓杆菌的MIC50和MIC90分别为3.1mg/L和2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成,使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定,因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
氨曲南该品口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,
生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除该品,25%~50%,6h腹膜透析仅清除10%。该品蛋白结合率45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁中含量少;脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。
折叠编辑本段剂量与用法氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。氨曲南1.肾功能正常成人患者:①尿路感染,1次0.5g或1g,每8小时或12小时1次。②中度感染,1次1g或2g,每8小时或12小时1次。③重症感染,1次2g,每小时或8小时1次;每日最大剂量为8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。2.儿童:1次30mg/kg,每8小时给药1次;重症感染可增加至每6小时给药1次,每日最大剂量为120mg/kg。
3.肾功能不全患者:首剂与肾功能正常者相同,维持剂量应调整,内生肌酐清除率为10~30ml/min者,维持剂量减半;内生肌酐清除率<10ml/min者,维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4;血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。
副作用
1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。
2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。
3、有时可有肌注疼痛;静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。
折叠编辑本段注意事项1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。氨曲南注射剂2、与氨基甙类药物(庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用;
3、该品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用。
4、对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量。
5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。
6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用,但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
适应症
1.尿路感染:大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎。氨曲南2.下呼吸道感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎。
3.血流感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染。
4.皮肤软组织感染:大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染(包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染)。
5.腹膜炎等腹腔感染:包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染,常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。
6.生殖道感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属(包括阴沟肠杆菌)、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染,常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。
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已经到底了