米力农在林穿上主要治疗慢性充血性心力衰竭和顽固性心力衰竭这两种疾病的危害性都很大,所以在适应药物的时候必须要慎重。虽然米力农是医生指导用药的,但我们也要对米力农说明书有所了解,特别是各种不良的反应,一旦出现要及时的跟医生进行沟通解决,避免产生的大的伤害。
米力农化学名称为:2-甲基-6-氧-1,6-二氢-3,4’双吡啶-5甲腈,分子式:C12H9N3O,分子量:211.22,类白色或微黄色结晶性粉末;无臭。在水或乙醇中几乎不溶,在稀盐酸中略溶。临床上用于慢性充血性心力衰竭,顽固性心力衰竭。
合成方法方法1:4-甲基吡啶溶于无水乙醚,通氮气保护,搅拌下于室温滴加苯基锂的乙醚溶液,加毕继续反应。停止通氮,冷至0℃,滴加乙酸乙酯,在10℃以下反应。用浓盐酸酸化至Ph=1~2,分出水层,用饱和碳酸钠碱化至Ph=9,析出油状物,用氯仿提取数次,干燥,蒸去氯仿,减压分馏,收集130~132℃/1.47kPa的馏分,即为1-(4-吡啶基)丙酮。1-(4-吡啶基)丙酮、乙腈和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛一起回流。减压蒸去溶剂,剩余物用适量氯仿溶解,用氧化铝柱(索氏抽提器)加热回流抽提,浓缩抽提液,用四氯化碳-环己烷(4:1)重结晶,得1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮。1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮、氰乙酰胺、甲醇钠和二甲基甲酰胺加热回流,减压蒸出溶剂,剩余物加乙腈温热溶解,冷至10℃;析出固体,过滤,适量水溶解,活性炭脱色,用6mol/L的盐酸酸化至Ph=6.5~7,析出固体,用二甲基甲酰胺重结晶,得淡黄色粒状结晶,即为米力农,熔点>300℃。方法2:以4-吡啶基丙酮为原料,和原甲酸三乙酯缩合后,再和2-氰基乙酰胺反应,即得到米力农。方法3:吡啶基丙酮和2,2-二氰基乙烯基乙基醚反应,即可生成米力农。
用途1.强心药,具有增强心肌收缩力和直接扩张血管作用。2.新型非苷类非儿茶酚胺类强心药,磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,其作用机理与氨力农相同,耐受性较好。有扩张血管平滑肌作用,能降低心脏负荷,还能极好地改善肾脏和肌肉供血。无严重不良反应。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
适应症适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。用法与用量静脉注射:负荷量25~75ug/㎏,5~10分钟缓慢静注,以后每分钟0.25~1.0ug/㎏维持。每日最大剂量不超过1.13mg/㎏。口服:一次2.5~7.5mg,每日4次。不良反应较氨力农少见。少数有头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少等。过量时可有低血压、心动过速。长期口服因副作用大,可导致远期死亡率升高,已不再应用。禁忌症低血压、心动过速、心肌梗死慎用;肾功能不全者宜减量。
注意事项⒈用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。⒉不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性缺血性心脏病患者慎用。⒊合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。⒋对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。⒌肝肾功能损害者慎用。⒍尚无用于心肌梗死、孕妇及哺乳妇女、儿童,应慎重。孕妇及哺乳期妇女用药尚未明确。老年患者用药尚未明确。儿童用药尚未明确。
米力农化学名称为:2-甲基-6-氧-1,6-二氢-3,4’双吡啶-5甲腈,分子式:C12H9N3O,分子量:211.22,类白色或微黄色结晶性粉末;无臭。在水或乙醇中几乎不溶,在稀盐酸中略溶。临床上用于慢性充血性心力衰竭,顽固性心力衰竭。
合成方法方法1:4-甲基吡啶溶于无水乙醚,通氮气保护,搅拌下于室温滴加苯基锂的乙醚溶液,加毕继续反应。停止通氮,冷至0℃,滴加乙酸乙酯,在10℃以下反应。用浓盐酸酸化至Ph=1~2,分出水层,用饱和碳酸钠碱化至Ph=9,析出油状物,用氯仿提取数次,干燥,蒸去氯仿,减压分馏,收集130~132℃/1.47kPa的馏分,即为1-(4-吡啶基)丙酮。1-(4-吡啶基)丙酮、乙腈和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛一起回流。减压蒸去溶剂,剩余物用适量氯仿溶解,用氧化铝柱(索氏抽提器)加热回流抽提,浓缩抽提液,用四氯化碳-环己烷(4:1)重结晶,得1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮。1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮、氰乙酰胺、甲醇钠和二甲基甲酰胺加热回流,减压蒸出溶剂,剩余物加乙腈温热溶解,冷至10℃;析出固体,过滤,适量水溶解,活性炭脱色,用6mol/L的盐酸酸化至Ph=6.5~7,析出固体,用二甲基甲酰胺重结晶,得淡黄色粒状结晶,即为米力农,熔点>300℃。方法2:以4-吡啶基丙酮为原料,和原甲酸三乙酯缩合后,再和2-氰基乙酰胺反应,即得到米力农。方法3:吡啶基丙酮和2,2-二氰基乙烯基乙基醚反应,即可生成米力农。
用途1.强心药,具有增强心肌收缩力和直接扩张血管作用。2.新型非苷类非儿茶酚胺类强心药,磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,其作用机理与氨力农相同,耐受性较好。有扩张血管平滑肌作用,能降低心脏负荷,还能极好地改善肾脏和肌肉供血。无严重不良反应。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
适应症适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。用法与用量静脉注射:负荷量25~75ug/㎏,5~10分钟缓慢静注,以后每分钟0.25~1.0ug/㎏维持。每日最大剂量不超过1.13mg/㎏。口服:一次2.5~7.5mg,每日4次。不良反应较氨力农少见。少数有头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少等。过量时可有低血压、心动过速。长期口服因副作用大,可导致远期死亡率升高,已不再应用。禁忌症低血压、心动过速、心肌梗死慎用;肾功能不全者宜减量。
注意事项⒈用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。⒉不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性缺血性心脏病患者慎用。⒊合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。⒋对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。⒌肝肾功能损害者慎用。⒍尚无用于心肌梗死、孕妇及哺乳妇女、儿童,应慎重。孕妇及哺乳期妇女用药尚未明确。老年患者用药尚未明确。儿童用药尚未明确。