现在各类恶性肿瘤横行,对人类健康造成了极大的威胁。恶性肿瘤总体上没有特效药物,但病情依然需要进行控制,有些药的效果还是很不错的。甲氨蝶呤就是治疗恶性肿瘤的药物,对急性白血病、乳腺癌、肺癌、骨肿瘤等具有不错的效果。但在使用的时候,必须要对甲氨蝶呤说明书有充分的认识。
本品
为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。
功能与主治(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
(2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。
(3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。
适应症与剂量用法适应症主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
剂量与用法1治疗白血病通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2治疗绒毛膜上皮癌等10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3治疗头颈部癌或妇科癌10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次mg/kg,静注,每周2次。
5解救疗法先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
药物相互作用1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;
2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;
4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;
8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用该品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用该品,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
副作用副作用表现:
1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
本品
为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。
功能与主治(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。
(2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。
(3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。
适应症与剂量用法适应症主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
剂量与用法1治疗白血病通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2治疗绒毛膜上皮癌等10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3治疗头颈部癌或妇科癌10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次mg/kg,静注,每周2次。
5解救疗法先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
药物相互作用1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;
2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;
4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;
8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用该品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用该品,或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
副作用副作用表现:
1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。