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盐酸左西替利嗪副作用
2020年07月01日
万物复苏,春暖花开,一年的开始正在向我们走来。空气中弥漫着一阵阵花香,还有漂浮不定的柳絮,给鼻炎患者带来了些许烦恼。每年春始,医院皮肤科的患者会变的多了起来,医生们大多数给鼻炎患者开的治疗药物是盐酸左西替利嗪,可是这种药物吃多了有没有副作用呢?许多患者抱着怀疑的态度。
一、盐酸左西替利嗪
盐酸左西替利嗪制剂有片剂、颗粒剂,是选择性组胺H1受体拮抗制剂。主要用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,临床上用于治疗变应性鼻炎、荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤粘膜过敏性疾病;也用于减轻感冒时的过敏症状。
二、基本简介
规格:规格大多为5mg。剂型都为口服制剂,有片剂,颗粒剂,胶囊等多种。
左西替利嗪是西替利嗪的R-对映体,也是西替利嗪的活性成份。左西替利嗪与组胺H1受体的亲和力比西替利嗪高2倍,比S-对映体(右西替利嗪)约高30倍。
【成份】盐酸左西替利嗪.化学名称:R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。
【适应症】用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,如:变应性鼻炎(包括眼睛的过敏症状)、荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、虫咬性皮炎等皮肤粘膜的过敏性疾病;用于减轻感冒时的过敏症状。
【用法和用量】口服,成人及6岁以上儿童用量为每日一次,每次1片。2-6岁儿童,每日一次,每次半片。
【不良反应】本品耐受性良好,不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有嗜睡、口干、头疼、乏力等。
【禁忌】对本品及其它辅料过敏者禁用
三、药理毒理
药理作用
本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
盐酸左西替利嗪毒理研究
遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
盐酸左西替利嗪生殖毒性
小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40位)时,可引起仔鼠体得增长延迟。Beagler犬的研究表明,给芍量的大约3%经乳汁排泄。
盐酸左西替利嗪致癌性
大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不明显。
四、副作用
该药不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有嗜睡,口干,头疼,乏力等。若长期服用可能会有肝肾损害
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