人类医学博大精深,古今中外无数医学翘楚研发了各种救人于水火中的药物。比如头孢硫脒针就是一项伟大的发明。头孢硫脒针主要用于治疗败血症、内膜炎等疾病。其实头孢硫脒针还具有很强的抑菌作用。总之在临床中头孢硫脒针得到普遍性应用,那么头孢硫脒针都有哪些作用呢?
适应症
用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统,五官、尿路感染及心内膜炎,败血症。
药理毒理
药理作用
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌MIC90锄为0。25mg/ml,对其他3种
细菌的MIC90均小于8。0mg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为2。0ug/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉索。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。
毒理研究
本品小鼠静脉注射的LD50为(1。02±0。04)g/kg.腹腔注射的LD50为(1。26±0。23)g/kg。生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0。01)。
药代动力学
本品口服不吸收,静脉滴注1。0g后,血药峰浓度(Cmax)为68。93±6。86mg/L,血消除半衰期(T1/2β)为1。19±0。12小时,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94。7±9。8me/(L•h),12小时尿中药累计排泄率为93。1±3。2%。肌内注射1。0g后,血药峰浓度(Cmax)为35。12±4。34mg/L,达峰时间为O。78±O。08h,血消除半衰期(T1/2β)为1。38±0。21h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85。3±8。0mg/(L•h),12小时尿中药累计排泄率为84。2±5。9%。与静脉滴注相比,肌内注射绝对生物利用度为90。3±6。4%。
本品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12小时尿中排出给.
药量的90%以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13。2小时,约为正常半衰期的10倍,24小时尿中仅排出给药量的3。2%,血液透析可排出给药量的20%-30%。
适应症
用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统,五官、尿路感染及心内膜炎,败血症。
药理毒理
药理作用
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌MIC90锄为0。25mg/ml,对其他3种
细菌的MIC90均小于8。0mg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为2。0ug/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉索。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。
毒理研究
本品小鼠静脉注射的LD50为(1。02±0。04)g/kg.腹腔注射的LD50为(1。26±0。23)g/kg。生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0。01)。
药代动力学
本品口服不吸收,静脉滴注1。0g后,血药峰浓度(Cmax)为68。93±6。86mg/L,血消除半衰期(T1/2β)为1。19±0。12小时,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94。7±9。8me/(L•h),12小时尿中药累计排泄率为93。1±3。2%。肌内注射1。0g后,血药峰浓度(Cmax)为35。12±4。34mg/L,达峰时间为O。78±O。08h,血消除半衰期(T1/2β)为1。38±0。21h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85。3±8。0mg/(L•h),12小时尿中药累计排泄率为84。2±5。9%。与静脉滴注相比,肌内注射绝对生物利用度为90。3±6。4%。
本品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12小时尿中排出给.
药量的90%以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13。2小时,约为正常半衰期的10倍,24小时尿中仅排出给药量的3。2%,血液透析可排出给药量的20%-30%。