很多男性都觉得自己体内雄性激素很强，并且引以自豪，但是事实上并不是如此，物极必反，人亦是如此。很多男性前列腺出现问题后检查出来都是体内雄性激素作祟，所以临床上有一种抗雄性激素药物，这种药物用来阻滞体内的雄性激素。本文介绍了抗雄性药物的具体作用，一起来了解一下吧。
抗雄激素药物可阻断雄激素对前列腺细胞的作用,分为类固醇抗雄激素和非类固醇抗雄激素两大类.
类固醇抗雄激素主要是孕激素类,包括以下几种：
(1)醋酸环丙氯地孕酮(环丙中地孕酮)：有孕激素作用,可阻止双氢宰酮进入细胞核内与受体结合成复合物,能抑制垂体LH的释放.口服100毫克,每日2次.副作用有男子乳房发育和胃肠道反应.
(2)酮酸氯经甲烯孕酮：有明显的孕激素及抗雄激素作用,能抑制间质细胞分泌睾酮.口服每天250毫克,对大多数前列腺癌患者有效.有心血管和消化道等副反应,10%的患者出现男子乳房发育.(3)醋酸甲地孕酮：与天然孕激素作用相同,通过抑制垂体促性腺激素的释放,抑制血清睾酮浓度和竞争细胞受体及阻滞5a还原酶而降低前列腺双氢睾酮的浓度.口服,每次4毫克,每日2次.疗效不如环丙甲地孕酮.
(4)安宫黄体酮(甲孕酮)：具有中枢及外周抗雄激素作用.口服每次100毫克,每日3次,或肌内注射150毫克,每周1次.治疗前列腺癌5年生存率较己烯雌酚和醋酸氯羟甲烯孕酮为低.
非类固醇类抗雄激素药物有以下几种：
(1)氟硝丁酰胺(缓退瘤,氟他胺)：是非甾体雄性激素桔抗剂,具有抗雄性激素活性,但不具有其他主要激素的作用,在前列腺内于细胞水平上阻断双氢睾酮与细胞核内雄激素受体的结合,使雄激素对前列腺的生长刺激作用受到较大的抑制.口服250毫克,每日3次,对心血管影响极小,亦不引起血栓,副作用有恶心,呕吐,腹泻,乳房增大,长期应用可引起肝损害,故应注意检查肝功能.单独应用6个月可使前列腺体积减小到和去睾治疗一样,同睾丸切除术合用可提高治疗效果.
(2)Casodex：是新一代的抗雄激素药物,与雄激素受体的亲和力比缓退瘤强4倍,无抗雌激素,孕激素,糖皮质激素及盐皮质激索作用,中枢作用轻微,且毒性低,副作用少,半衰期长.口服每日一次50毫克,临床效果优于缓退瘤,由于其毒性低,可将剂量增至每日200~300毫克,而疗效可达到去势水平,治疗6个月后,PSA降至正常范围,对性欲的影响也很少,将Casodex与保列治联合应用将进一步完善阻断雄激素治疗晚期前列腺癌的效果.
(3)尼鲁米特：为非甾体抗雄激素药物,对雌激素,孕激素或糖皮质激素等甾体受体均无作用,故无其他激素或抗激素的功能,在体外能与雄激素受体结合而阻止了雄激素与这些受体的结合,在体内其化学结构变化较少,对受体的作用较持久,也无雄激素作用.可抑制任何方法去势后肾上腺继续分泌的雄激素,还可抑制使用LHRH类似物最初几天后出现的睾酮增加和作用加强.口服诱导剂量每天300毫克,连服4周后改为维持量每天150毫克.副作用有黑暗中视力调节障碍及色觉障碍,戒酒样作用,转氨酶升高,消化道反应,阳萎,性欲减退等.
(4)酮康唑：为合成的昧哩类衍生物,是一种抗真菌药物,小剂量不引起雄激素的变化,大剂量可阻滞睾丸和肾上腺睾酮的合成.故用量为每次口服200~400毫克,每日4次.多次用药后可产生明显的睾酮抑制作用,24~48小时内可达到去势水平.副作用包括可逆性的肝脏损害,恶心,乏力,皮肤粘膜干燥等.故可用于需要快速抑制睾酮至去势水平的病例,如前列腺癌转移至脊柱且压迫脊髓即将导致下胶瘫痪时.
抗雄激素药物可阻断雄激素对前列腺细胞的作用,分为类固醇抗雄激素和非类固醇抗雄激素两大类.
类固醇抗雄激素主要是孕激素类,包括以下几种：
(1)醋酸环丙氯地孕酮(环丙中地孕酮)：有孕激素作用,可阻止双氢宰酮进入细胞核内与受体结合成复合物,能抑制垂体LH的释放.口服100毫克,每日2次.副作用有男子乳房发育和胃肠道反应.
(2)酮酸氯经甲烯孕酮：有明显的孕激素及抗雄激素作用,能抑制间质细胞分泌睾酮.口服每天250毫克,对大多数前列腺癌患者有效.有心血管和消化道等副反应,10%的患者出现男子乳房发育.(3)醋酸甲地孕酮：与天然孕激素作用相同,通过抑制垂体促性腺激素的释放,抑制血清睾酮浓度和竞争细胞受体及阻滞5a还原酶而降低前列腺双氢睾酮的浓度.口服,每次4毫克,每日2次.疗效不如环丙甲地孕酮.
(4)安宫黄体酮(甲孕酮)：具有中枢及外周抗雄激素作用.口服每次100毫克,每日3次,或肌内注射150毫克,每周1次.治疗前列腺癌5年生存率较己烯雌酚和醋酸氯羟甲烯孕酮为低.
非类固醇类抗雄激素药物有以下几种：
(1)氟硝丁酰胺(缓退瘤,氟他胺)：是非甾体雄性激素桔抗剂,具有抗雄性激素活性,但不具有其他主要激素的作用,在前列腺内于细胞水平上阻断双氢睾酮与细胞核内雄激素受体的结合,使雄激素对前列腺的生长刺激作用受到较大的抑制.口服250毫克,每日3次,对心血管影响极小,亦不引起血栓,副作用有恶心,呕吐,腹泻,乳房增大,长期应用可引起肝损害,故应注意检查肝功能.单独应用6个月可使前列腺体积减小到和去睾治疗一样,同睾丸切除术合用可提高治疗效果.
(2)Casodex：是新一代的抗雄激素药物,与雄激素受体的亲和力比缓退瘤强4倍,无抗雌激素,孕激素,糖皮质激素及盐皮质激索作用,中枢作用轻微,且毒性低,副作用少,半衰期长.口服每日一次50毫克,临床效果优于缓退瘤,由于其毒性低,可将剂量增至每日200~300毫克,而疗效可达到去势水平,治疗6个月后,PSA降至正常范围,对性欲的影响也很少,将Casodex与保列治联合应用将进一步完善阻断雄激素治疗晚期前列腺癌的效果.
(3)尼鲁米特：为非甾体抗雄激素药物,对雌激素,孕激素或糖皮质激素等甾体受体均无作用,故无其他激素或抗激素的功能,在体外能与雄激素受体结合而阻止了雄激素与这些受体的结合,在体内其化学结构变化较少,对受体的作用较持久,也无雄激素作用.可抑制任何方法去势后肾上腺继续分泌的雄激素,还可抑制使用LHRH类似物最初几天后出现的睾酮增加和作用加强.口服诱导剂量每天300毫克,连服4周后改为维持量每天150毫克.副作用有黑暗中视力调节障碍及色觉障碍,戒酒样作用,转氨酶升高,消化道反应,阳萎,性欲减退等.
(4)酮康唑：为合成的昧哩类衍生物,是一种抗真菌药物,小剂量不引起雄激素的变化,大剂量可阻滞睾丸和肾上腺睾酮的合成.故用量为每次口服200~400毫克,每日4次.多次用药后可产生明显的睾酮抑制作用,24~48小时内可达到去势水平.副作用包括可逆性的肝脏损害,恶心,乏力,皮肤粘膜干燥等.故可用于需要快速抑制睾酮至去势水平的病例,如前列腺癌转移至脊柱且压迫脊髓即将导致下胶瘫痪时.