低分子肝素是一种分子量较低的肝素总称,是可能皮下注射被人体吸收的,可以起到止血的功能,还可以避免血小板含量减少的情况。肝素活性是肝素结合的抗凝血酶,不会影响到自身凝血酶的黑成,还可以起到抗血栓的效果,大家可以来了解低分子肝素的作用,增加大家对这种分子的了解。
低分子肝素是由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称。其药效学及药动学特性与普通肝素不同
特点
1.由于分子量小,组分相对均一,皮下注射吸收比肝素快而规则,药动学特征更具可预见性,生物利用度90%,t1/2长于肝素,约4小时;
2.由于分子量小,与ATⅢ形成复合物后,与Xa结合选择性高,因而选择性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大约1000分子凝血酶生成),而对Ⅱa及其他凝血因子作用较弱,不影响已形成的凝血酶,残存的凝血酶足以保证初级止血功能,所以抗血栓作用强,抗凝作用弱。
3.与肝素相比具有以下特点
(1)血小板减少症发生率低于肝素。
(2)低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为2~4.0,而普通的肝素为1。出血发生率低于肝素,肾功能不良患者仍需要监测活化部分凝血激酶时间。
(3)骨质疏松发生率低于肝素。
药理作用
肝素的抗凝作用一般认为主要通过2个方面:①对凝血酶的抑制作用;②对凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。两者都依赖于肝素的戊糖结构与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的结合,经肝素结合的抗凝血酶-Ⅲ结合凝血酶和FXa的能力增强,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素与ATⅢ的结合,还同时要求肝素与凝血酶的直接结合,这就需要肝素分子有足够的长度(至少18个单糖的长度,分子量至少为5000D),但肝素增强抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素与FXa直接接触,此种作用对肝素无最低分子量上的要求。低分子肝素由于片断较短,大部分分子长度均小于18个单糖长度,因此其抗凝血酶的作用远低于其抗FXa作用[3]。
研究表明肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比约为1,而低分子肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比为2~4。肝素的强大的抗凝血酶的作用是导致出血综合征的主要原因,由于LMWH主要表现为抗FXa作用,对抗凝血酶的作用较小,故在达到有效的抗凝作用的同时可以减少肝素所致的出血等不良反应,在临床应用上很有价值。
低分子肝素是由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称。其药效学及药动学特性与普通肝素不同
特点
1.由于分子量小,组分相对均一,皮下注射吸收比肝素快而规则,药动学特征更具可预见性,生物利用度90%,t1/2长于肝素,约4小时;
2.由于分子量小,与ATⅢ形成复合物后,与Xa结合选择性高,因而选择性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大约1000分子凝血酶生成),而对Ⅱa及其他凝血因子作用较弱,不影响已形成的凝血酶,残存的凝血酶足以保证初级止血功能,所以抗血栓作用强,抗凝作用弱。
3.与肝素相比具有以下特点
(1)血小板减少症发生率低于肝素。
(2)低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为2~4.0,而普通的肝素为1。出血发生率低于肝素,肾功能不良患者仍需要监测活化部分凝血激酶时间。
(3)骨质疏松发生率低于肝素。
药理作用
肝素的抗凝作用一般认为主要通过2个方面:①对凝血酶的抑制作用;②对凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。两者都依赖于肝素的戊糖结构与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的结合,经肝素结合的抗凝血酶-Ⅲ结合凝血酶和FXa的能力增强,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素与ATⅢ的结合,还同时要求肝素与凝血酶的直接结合,这就需要肝素分子有足够的长度(至少18个单糖的长度,分子量至少为5000D),但肝素增强抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素与FXa直接接触,此种作用对肝素无最低分子量上的要求。低分子肝素由于片断较短,大部分分子长度均小于18个单糖长度,因此其抗凝血酶的作用远低于其抗FXa作用[3]。
研究表明肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比约为1,而低分子肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比为2~4。肝素的强大的抗凝血酶的作用是导致出血综合征的主要原因,由于LMWH主要表现为抗FXa作用,对抗凝血酶的作用较小,故在达到有效的抗凝作用的同时可以减少肝素所致的出血等不良反应,在临床应用上很有价值。