雷贝拉唑是属于一种肠溶片,这种药物对于胃酸是会出现一些刺激,但是很多患者需要长时间的服用这种药物才会有一定的效果,大部分都是要持续服用三五年的时间,对于肠道本身就是一些危害,那么就应该要根据自己的病情轻重缓急来减量,就能够让药物本身的毒副作用有所减轻。
雷贝拉唑(Rabeprazole)对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。具体作用包括:①胃酸分泌抑制作用。②抗幽门螺杆菌作用:体外试验显示本品比奥美拉唑和兰索拉唑有更强的抗幽门螺杆菌活性,其可在几个位点直接攻击抗幽门螺杆菌,并可非竞争性、不可逆地抑制抗幽门螺杆菌的脲酶。此外,本品对胆碱受体和组胺H2受体无拮抗作用。
药理作用:
雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。
抑制胃酸分泌特性:
在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。
毒理研究:
(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。
(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能。
对血清胃泌素的影响:
临床实验中,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,1次/日,疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。
雷贝拉唑(Rabeprazole)对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。具体作用包括:①胃酸分泌抑制作用。②抗幽门螺杆菌作用:体外试验显示本品比奥美拉唑和兰索拉唑有更强的抗幽门螺杆菌活性,其可在几个位点直接攻击抗幽门螺杆菌,并可非竞争性、不可逆地抑制抗幽门螺杆菌的脲酶。此外,本品对胆碱受体和组胺H2受体无拮抗作用。
药理作用:
雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。
抑制胃酸分泌特性:
在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。
毒理研究:
(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。
(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能。
对血清胃泌素的影响:
临床实验中,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,1次/日,疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。