高血压的确已经成为了危害中老年身体健康的一个较为严重的问题,因为一旦发生高血压没有及时控制,就有可能会引起各种并发症。例如冠心病,动脉血管粥样化以及心肌梗塞等问题,都与高血压之间有密切的联系。而安来厄贝沙坦片就成为了治疗高血压的常见药物,接下来介绍了这种药物的作用。
安来,别名是厄贝沙坦片,英文名为IrbesartanTablets,化学成分为:2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]-1,3-二氮杂螺-[4,4]壬-1-烯-4-酮。是血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ)受体抑制剂。
药理毒理
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ)受体抑制剂,能特异性地拮抗血管紧张素Ⅱ受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的接合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
药代动力学
据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60%-80%。不受食物影响,血浆达峰时间为1-1.5小时,削除半衰期为11-15小时,三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄,厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
用法用量
口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次,每次2片。根据病情可增至0.3g,一日1次,每次4片。可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。
不良反应
常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等。偶有咳嗽。一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药后都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。低血压和直立性低血压发生率为0.4%。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
注意事项
1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2、肾功能不全的患者可能需要渐少本品的剂量。并且要主要血尿素氮,血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果。个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3、肝功能不全,老年患者使用本品时不需调节剂量。
4、厄贝沙坦不能通过血液透析被派出体外。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠和哺乳期妇女禁用。
安来,别名是厄贝沙坦片,英文名为IrbesartanTablets,化学成分为:2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]-1,3-二氮杂螺-[4,4]壬-1-烯-4-酮。是血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ)受体抑制剂。
药理毒理
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ)受体抑制剂,能特异性地拮抗血管紧张素Ⅱ受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的接合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
药代动力学
据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60%-80%。不受食物影响,血浆达峰时间为1-1.5小时,削除半衰期为11-15小时,三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄,厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
用法用量
口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次,每次2片。根据病情可增至0.3g,一日1次,每次4片。可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。
不良反应
常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等。偶有咳嗽。一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药后都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。低血压和直立性低血压发生率为0.4%。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
注意事项
1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2、肾功能不全的患者可能需要渐少本品的剂量。并且要主要血尿素氮,血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果。个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3、肝功能不全,老年患者使用本品时不需调节剂量。
4、厄贝沙坦不能通过血液透析被派出体外。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠和哺乳期妇女禁用。