双膦酸盐(bisphosphonates，BPs)是用以各种骨疾病及钙遗传代谢病的一类新药品。能特异的与骨质增生中的羟膦灰石融合，抑止成骨细胞特异性，进而抑止骨质增生消化吸收。用以医治骨质疏松症，形变性骨炎，恶变肿瘤骨转移的情况造成的高钙血症和骨骨关节病等。
双膦酸盐类药用以医治骨质松散症,形变性骨炎,恶变肿瘤骨转移的情况造成的高钙尿症和骨骨关节病等。非常是“以骨密度低和骨结构毁坏为特点而造成骨延性和骨折率提升”的骨质疏松症。骨质疏松是一种全身骨骼病症，骨毁坏也是各种各样实体瘤(如乳腺癌)和造血功能系统恶变肿瘤的普遍病发症，可造成高钙血症和骨疼等。因而，对骨代谢出现异常病症的预防已造成医学界普遍的关心。Compston和Eastell强调雌性激素替代疗法可做为骨质疏松症的优选药，但万状子宫内膜癌、乳腺癌及血栓症之虑。而双膦酸盐类药则是雌性激素替代疗法的取代药。
30很多年前Fleisch等发觉存有于血液和尿里中的焦磷酸盐(pyrophosphate)有抑止紊乱增厚的功效。但焦磷酸盐内服失效，而注射给药又快速被酶水解反应降解，之后研究发现，以P-C-P官能团替代焦磷酸盐构造中的P-O-P官能团就能改变焦磷酸盐的理化性质，提升其对水解酶的可靠性，改变其分子生物学特性及毒理学功效。接着生成了一系列双膦酸盐类化合物。在其中归属于第一代的依替膦酸钠最先由英国的Proter&Gamble企业于1987年发售。之后又相继开发设计了第二代的氯膦酸钠、帕米膦酸钠和替鲁膦酸钠及第三代的阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠(neridronate)、奥帕膦酸钠(olpadronate)、利塞膦酸钠及其伊本膦酸钠等。
双膦酸盐的构效关系迄今并未十分清晰。但已确立其基本构造P-C-P是造成特异性的必要标准。各药的功效抗压强度在于C分子上替代主链的种类。如R1和R2由Cl分子替代而得的氯膦酸钠，其抗骨吸收抗压强度为依替膦酸钠的10倍。如R2为-OH基，R1为含N分子的主链替代，其功效抗压强度更大，帕米膦酸钠和阿仑膦酸钠各自比依替膦酸钠强100倍和1000倍;R1主链的N分子上添加羟基和戊基获得的伊本膦酸钠，其特异性比依替膦酸钠强1亿倍。R1上的H分子被吡啶羟基替代也可使抗骨吸收功效提升，如利塞膦酸钠的抗压强度为依替膦酸钠的5000倍。
双膦酸盐类药用以医治骨质松散症,形变性骨炎,恶变肿瘤骨转移的情况造成的高钙尿症和骨骨关节病等。非常是“以骨密度低和骨结构毁坏为特点而造成骨延性和骨折率提升”的骨质疏松症。骨质疏松是一种全身骨骼病症，骨毁坏也是各种各样实体瘤(如乳腺癌)和造血功能系统恶变肿瘤的普遍病发症，可造成高钙血症和骨疼等。因而，对骨代谢出现异常病症的预防已造成医学界普遍的关心。Compston和Eastell强调雌性激素替代疗法可做为骨质疏松症的优选药，但万状子宫内膜癌、乳腺癌及血栓症之虑。而双膦酸盐类药则是雌性激素替代疗法的取代药。
30很多年前Fleisch等发觉存有于血液和尿里中的焦磷酸盐(pyrophosphate)有抑止紊乱增厚的功效。但焦磷酸盐内服失效，而注射给药又快速被酶水解反应降解，之后研究发现，以P-C-P官能团替代焦磷酸盐构造中的P-O-P官能团就能改变焦磷酸盐的理化性质，提升其对水解酶的可靠性，改变其分子生物学特性及毒理学功效。接着生成了一系列双膦酸盐类化合物。在其中归属于第一代的依替膦酸钠最先由英国的Proter&Gamble企业于1987年发售。之后又相继开发设计了第二代的氯膦酸钠、帕米膦酸钠和替鲁膦酸钠及第三代的阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠(neridronate)、奥帕膦酸钠(olpadronate)、利塞膦酸钠及其伊本膦酸钠等。
双膦酸盐的构效关系迄今并未十分清晰。但已确立其基本构造P-C-P是造成特异性的必要标准。各药的功效抗压强度在于C分子上替代主链的种类。如R1和R2由Cl分子替代而得的氯膦酸钠，其抗骨吸收抗压强度为依替膦酸钠的10倍。如R2为-OH基，R1为含N分子的主链替代，其功效抗压强度更大，帕米膦酸钠和阿仑膦酸钠各自比依替膦酸钠强100倍和1000倍;R1主链的N分子上添加羟基和戊基获得的伊本膦酸钠，其特异性比依替膦酸钠强1亿倍。R1上的H分子被吡啶羟基替代也可使抗骨吸收功效提升，如利塞膦酸钠的抗压强度为依替膦酸钠的5000倍。